非戈替尼作为口服小分子Janus激酶(JAK)抑制剂,凭借靶向精准的作用机制,成为炎症性与自身免疫性疾病治疗的重要药物。
人体JAK-STAT信号通路是免疫调节的关键枢纽。细胞因子与受体结合后激活JAK家族激酶,促使STAT蛋白磷酸化,调控细胞生命活动。在类风湿关节炎、溃疡性结肠炎等疾病中,该通路过度激活,引发大量促炎因子释放。非戈替尼特异性抑制JAK1亚型,通过与JAK1的ATP结合位点竞争,阻断下游STAT蛋白磷酸化,减少促炎因子生成,从而调节免疫、减轻炎症。
非戈替尼采用口服给药,类风湿关节炎与溃疡性结肠炎推荐起始剂量均为每日200mg,每日1次。治疗8周后若效果不佳且无严重不良反应,可增至每日300mg,具体剂量依患者个体情况调整。
用药存在风险:抑制免疫系统会增加感染风险;可能引发血液学异常(贫血、白细胞及血小板减少)和肝肾功能异常,需定期监测;有血栓形成风险,高危患者慎用。禁止与强效CYP3A4抑制剂联用,与中效CYP3A4抑制剂合用时需调整剂量。孕妇和哺乳期妇女使用需谨慎权衡利弊。
非戈替尼为炎症性和自身免疫性疾病治疗带来新方向。尽管存在不良反应,但通过规范使用与监测,能充分发挥其治疗价值,为患者带来更好的疾病控制与生活质量改善。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!