在乳腺癌治疗领域，内分泌耐药始终是临床面临的重大挑战。艾拉司群（Elacestrant）作为首创口服ER降解剂，通过颠覆传统抑制策略，为耐药患者开辟了新的治疗路径。

　　艾拉司群的作用机制与传统内分泌药物截然不同。它通过特异性结合ER的配体结合域，触发ER构象变化，进而被蛋白酶体识别并降解。这一过程不仅降低ER蛋白总量，还抑制其下游信号传导，包括转录激活和DNA结合能力。EMERALD研究显示，该药对ESR1突变型患者的客观缓解率（ORR）达28%，远超对照组的5%，印证了其针对耐药机制的精准打击。

　　主要适用于HR+/HER2-晚期乳腺癌，经一线内分泌治疗后进展的患者。推荐剂量为每日400mg，连续服用直至疾病进展或不可耐受。值得注意的是，其疗效与ESR1突变状态密切相关：突变型患者的PFS延长至14.1个月，野生型则为8.2个月。因此，基因检测是优化治疗决策的关键步骤。

　　对比氟维司群，艾拉司群的ER降解率提升2倍以上，且对ER突变体更具亲和力。与CDK4/6抑制剂（如哌柏西利）联合内分泌治疗相比，艾拉司群单药方案在部分患者中表现出相似疗效，但避免了骨髓抑制等严重副作用。此外，其口服给药方式较静脉注射更具便利性，提升了患者依从性。

　　某65岁患者，经芳香酶抑制剂和氟维司群治疗后肿瘤仍快速进展，基因检测显示ESR1 Y537S突变。启用艾拉司群后6个月，肿瘤标志物水平下降50%，转移灶稳定无增大。另一案例中，患者因CDK4/6抑制剂导致的严重中性粒细胞减少症停药，改用艾拉司群后PFS维持8个月，仅出现可管理的关节痛。这些案例体现了其作为耐药后“替代方案”的独特价值。

　　需警惕肝功能异常，基线及治疗期间定期监测ALT/AST指标。高血压发生率为15%，建议用药初期每周测量血压，必要时联合降压药物。此外，避免与葡萄柚汁同服，因其可能干扰药物代谢。妊娠女性禁用，因其潜在致畸性。

　　艾拉司群以ER降解技术破解乳腺癌耐药壁垒，为患者提供了高效且耐受性良好的治疗选择。其精准医学模式不仅改善临床结局，更推动了肿瘤治疗向“分子分型驱动”的范式转变。随着更多临床数据的积累，其应用前景将持续拓展。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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