作为新型口服雌激素受体(ER)降解剂,艾拉司群(Elacestrant)在乳腺癌治疗领域展现出突破性价值。其通过诱导ER蛋白降解,阻断雌激素信号传导,为内分泌治疗耐药的患者提供了新的治疗路径。
艾拉司群的核心机制在于“降解而非抑制”。与传统内分泌药物(如他莫昔芬、芳香酶抑制剂)不同,它通过结合ER并引导其进入蛋白酶体降解途径,彻底减少受体蛋白水平,从而持久抑制肿瘤生长。这一机制使其对ER突变或耐药患者尤为有效。临床数据显示,该药适用于经内分泌治疗后进展的晚期乳腺癌,特别是存在ESR1突变或他莫昔芬/芳香酶抑制剂耐药的患者群体。
患者每日口服一次400mg胶囊,无需考虑进食时间。EMERALD研究证实,其可使中位无进展生存期(PFS)延长至11.2个月,相较于对照组的3.8个月,疾病进展风险降低62%。此外,艾拉司群对骨转移和内脏转移的疗效显著,肿瘤缩小率高达34%,且耐受性优于化疗方案。药效动力学表明,药物血浆浓度稳定,半衰期长达24小时,确保持续抗肿瘤活性。
某58岁乳腺癌患者,经内分泌治疗及化疗后肿瘤再度进展,ESR1突变检测阳性。改用艾拉司群后4个月,影像学检查显示肿瘤缩小30%,疼痛减轻,生活质量显著改善。另一案例中,患者因无法耐受CDK4/6抑制剂的胃肠道反应,转而使用艾拉司群,不仅PFS延长至9个月,且副作用仅为轻度高血压和关节痛。其优势在于:精准靶向耐药机制、口服便利性、副作用可控,尤其适合高龄或合并其他疾病的患者。
艾拉司群以ER降解机制重新定义乳腺癌治疗,为耐药患者点燃希望。从精准靶向到临床实效,它展现了现代肿瘤治疗的创新方向。未来,随着更多生物标志物研究的推进,其或进一步拓展至早期乳腺癌辅助治疗,为患者带来更长生存期和更佳生活质量。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!