奥匹卡朋是一种口服、高选择性、不可逆的外周儿茶酚-O-甲基转移酶抑制剂,作为左旋多巴/卡比多巴制剂的辅助治疗,旨在优化帕金森病的症状控制。帕金森病患者大脑内多巴胺不足,左旋多巴是替代治疗的金标准。然而,左旋多巴在外周会被多巴脱羧酶和儿茶酚-O-甲基转移酶快速降解。卡比多巴抑制了外周多巴脱羧酶,而奥匹卡朋则专门抑制外周儿的茶酚-O-甲基转移酶。两者协同,进一步阻断左旋多巴在外周的降解通路,使得更多的左旋多巴能够透过血脑屏障进入中枢,转化为多巴胺,从而延长左旋多巴的治疗效果,减轻症状波动。
它用作左旋多巴/卡比多巴制剂的辅助疗法,治疗帕金森病患者出现的剂末现象。剂末现象是指每次左旋多巴给药的疗效持续时间缩短,在下次预定给药前,症状(如运动迟缓、僵硬、震颤)重新出现。奥匹卡朋通过稳定左旋多巴的血药浓度,延长其有效作用时间,从而增加“开”期(症状控制良好期),减少“关”期(症状再现期)。研究表明,与安慰剂相比,加用奥匹卡朋可显著增加患者的每日“开”期时间,并相应减少“开”期延迟。
推荐剂量为每日一次,睡前口服50毫克。与左旋多巴/卡比多巴同服。其每日一次的长效特性得益于其不可逆地抑制儿茶酚-O-甲基转移酶,酶活性的恢复依赖于新酶的合成,这提供了稳定持久的抑制效果。常见的不良反应多与左旋多巴作用增强有关,包括运动障碍、幻觉、便秘、口干等。由于是外周选择性抑制剂,其不透过血脑屏障,因此避免了中枢神经系统相关的副作用。需注意,与选择性单胺氧化酶B抑制剂(如司来吉兰、雷沙吉兰)合用可能导致非选择性单胺氧化酶抑制,增加高血压风险。
在管理帕金森病剂末现象的药物中,奥匹卡朋提供了另一种作用机制的辅助选择。已有的外周儿茶酚-O-甲基转移酶抑制剂,如恩他卡朋,需要每日多次随左旋多巴剂量同服。奥匹卡朋每日一次、睡前服用的方案极大提升了用药便利性和依从性。与多巴胺受体激动剂相比,其作用更侧重于优化现有左旋多巴的利用,而非直接刺激多巴胺受体。与单胺氧化酶B抑制剂相比,两者作用机制不同,可考虑联合使用,但需注意潜在相互作用。奥匹卡朋尤其适合那些因症状波动、每日“关”期时间增加,且对现有左旋多巴治疗方案调整反应不佳的帕金森病患者。医生需根据患者的症状波动模式、合并用药及生活方式,选择最适合的辅助治疗方案。有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!


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