卡非佐米是一种不可逆的环氧酮类蛋白酶体抑制剂，通过选择性、高亲和力地结合并抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样活性，导致细胞内异常和受损蛋白质的积聚，扰乱细胞内稳态，诱导内质网应激，最终引发肿瘤细胞凋亡。它被批准与地塞米松联合，或与来那度胺加地塞米松联合，用于治疗复发或难治性多发性骨髓瘤成人患者，以及作为新诊断的多发性骨髓瘤患者诱导和巩固治疗的一部分，是多发性骨髓瘤治疗中的重要药物。

　　蛋白酶体是细胞内负责降解泛素化蛋白质的关键复合体，对维持细胞内蛋白质稳态至关重要。恶性浆细胞（骨髓瘤细胞）因高速增殖和大量产生免疫球蛋白，异常依赖蛋白酶体功能以清除错误折叠或过剩的蛋白质。卡非佐米对20S蛋白酶体糜蛋白酶样位点的不可逆抑制，使得这些有毒蛋白在细胞内异常蓄积，从而对骨髓瘤细胞产生强烈的致死效应。在临床应用中，卡非佐米通常以静脉输注方式给药，联合地塞米松是复发难治性多发性骨髓瘤的经典方案之一，而在特定条件下联合来那度胺和地塞米松则构成了广泛应用的三药方案。

　　关键临床试验确立了其在多发性骨髓瘤治疗中的地位。在针对已接受过至少两种前期治疗（包括硼替佐米和免疫调节剂）的复发难治性患者的研究中，卡非佐米联合地塞米松方案相较于对照组，显著延长了患者的无进展生存期和总生存期。在新诊断的适合移植的患者中，卡非佐米联合来那度胺和地塞米松方案作为诱导和巩固治疗，能带来更深程度的缓解和更长的无进展生存期。与第一代蛋白酶体抑制剂硼替佐米相比，卡非佐米的作用机制是不可逆的，其对蛋白酶体亚基的选择性也不同，这可能导致疗效和毒性谱的差异。卡非佐米的常见不良反应包括疲劳、贫血、恶心、呼吸困难、血小板减少以及心血管事件（如心力衰竭、缺血性心脏病、高血压），此外还需要特别关注输液相关反应和肺毒性。卡非佐米的出现丰富了蛋白酶体抑制剂类药物，为多发性骨髓瘤患者，特别是对硼替佐米耐药或不耐受的患者，提供了强有力的后续治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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