对于存在癌痛或慢性疼痛的患者,阿片类镇痛药(如吗啡、芬太尼等)是疼痛管理中常用的药物,有助于维持患者生活状态。这类药物可以有效控制疼痛,但可能伴随一项较为常见的不良反应,即阿片类药物诱导的便秘(Opioid-Induced Constipation,OIC)。相关研究数据显示,长期使用阿片类药物的慢性疼痛人群中,约60%~90%可出现便秘。临床常选用乳果糖、聚乙二醇等渗透性泻药,或是比沙可啶这类刺激性泻药改善相关症状。渗透性泻药通过增加肠道内水分软化粪便;刺激性泻药可刺激肠道蠕动。不过传统泻药存在一定局限性:起效存在个体差异;刺激性泻药长期使用存在肠道黏膜损伤、电解质紊乱的潜在风险;渗透性泻药仅能改善症状,无法逆转阿片类药物对肠道蠕动产生的抑制效应。
基于传统泻药存在的不足,针对阿片类药物诱导便秘的口服靶向药物纳地美定(Naldemedine)得到研发。纳地美定属于选择性外周μ-阿片受体拮抗剂(PAMORA),2017年相继在日本、美国获批上市,为存在OIC的癌痛及慢性疼痛患者增加一项治疗选项。使用阿片类镇痛药时,药物在中枢发挥镇痛作用,同时可作用于肠道μ-阿片受体,造成肠道蠕动减慢、肠液分泌减少。纳地美定可选择性阻断阿片类药物与肠道局部μ受体的结合,帮助恢复肠道蠕动与肠液分泌,干预OIC的病理环节。该药物难以透过血脑屏障,一般不会影响阿片类药物在中枢产生的镇痛效果。在美国,纳地美定获批用于成人慢性非癌性疼痛相关OIC;日本与中国台湾地区的适应症覆盖范围更广,同时包含癌痛人群。
纳地美定属于外周选择性μ-阿片受体拮抗剂,用于处理阿片类药物诱导的便秘。该药为临床提供了新的思路:在控制阿片类药物所致便秘的同时,一般不会削弱镇痛作用。对于需要长期使用阿片类镇痛药的患者,本品可作为针对性的通便方案。所有用药方案均需要医师评估后制定,不建议自行购药、服用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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