在慢性肾脏病（CKD）患者的疾病管理中，继发性甲状旁腺功能亢进症（SHPT）是常见的并发症之一。当肾功能下降导致钙磷代谢紊乱，甲状旁腺会代偿性分泌过多的甲状旁腺激素（PTH），进而对骨骼系统等多方面产生影响。盐酸依特卡肽（Etelcalcetide）是一种通过静脉给药的拟钙剂，于2017年获得美国FDA批准，成为12年来首个被批准用于治疗该疾病的新药。依特卡肽是一种人工合成的八肽分子，属于钙敏感受体（CaSR）激动剂（即拟钙剂）。CaSR是治疗SHPT的重要靶点，分布于甲状旁腺主细胞表面，负责感知血液中的钙离子浓度。依特卡肽通过结合并激活甲状旁腺上的CaSR，模拟钙的作用，从而抑制PTH分泌。这种作用机制使其成为传统口服拟钙剂西那卡塞之外的新选择。

　　盐酸依特卡肽是CaSR的变构调节剂。它通过二硫键与CaSR胞外域的Cys482残基发生可逆的共价结合，这一结合方式使其与其他拟钙剂的作用机制有所不同。由于D-氨基酸骨架的设计，该分子具有代谢惰性，主要通过血液中的二硫键交换进行生物转化，而非经过细胞色素P450酶代谢。体外活性数据：在表达人CaSR的HEK-293T细胞中，依特卡肽可增加细胞内钙浓度，EC50值为0.53μM（95%CI:0.28-1.0μM）。在10μM浓度下评估其对34个脱靶蛋白的放射性配体结合情况，未观察到显著变化，表明对CaSR具有较高的选择性。动物模型数据：在大鼠5/6肾切除慢性肾功能不全SHPT模型中，单次静脉给予依特卡肽（0.3、1.0和3.0 mg/kg）后，观察到血浆PTH和血清钙水平的剂量依赖性下降。

　　盐酸依特卡肽为血液透析患者的SHPT治疗提供了便捷的静脉给药选择，尤其适用于口服药物依从性差或胃肠道吸收不良的患者。目前已在多个国家和地区获批（如美国、欧盟、中国等），是慢性肾病矿物质和骨异常（CKD-MBD）管理的重要药物之一。随着对CKD-MBD机制研究的深入，其联合其他药物（如磷酸盐结合剂）的方案可能进一步优化，以更好地降低心血管并发症风险，改善患者长期预后。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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