阿卡替尼 是第2代小分子布鲁顿酪氨酸激酶BTK抑制药。阿卡替尼及其代谢物ACP-5862与BTK活性部位第481位半胱氨酸残基形成共价结合,使BTK酶的活性受到抑制;而BTK作为B细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通道的信号分子。在B细胞中,BTK信号的活化是促使B细胞...
阿卡替尼 是一种用于抑制布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 功能的靶向治疗用药。BTK是一种细胞内的蛋白，在恶性 B 细胞中可能存在过度表达的现象。阿卡替尼是一种 BTK 抑制剂，能够阻断 BCR 信号，并抑制恶性 B 细胞肿瘤的生长及存活。 2017年10月31日，美国...
阿卡替尼 ，是第二代BTK抑制剂，是一种不可逆的BTK抑制剂，主要用于治疗套细胞淋巴瘤。2017年，FDA批准阿卡替尼上市，其主要用于治疗在此之前已经接受过一种疗法的成年套细胞淋巴瘤(MCL)患者；2019年，基于III期临床研究ELEVATE-TN和ASCEND研究，阿卡替...
Acalabrutinib（ 阿卡替尼 ）是一种用于抑制布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 功能的靶向治疗用药。BTK是一种 细胞内的蛋白，在恶性 B 细胞中可能存在过度表达的现象。Acalabrutinib（阿卡替尼）是一种 BTK 抑制剂，能够阻断 BCR 信号，并抑制恶性 B 细胞肿瘤的生...
基于以上信息，相应的，更安全、疗效更好的药物应运而生。临床研究表明，BTK抑制剂在治疗CLL方面有显着的疗效。美国FDA已批准两种口服BTK抑制剂用于临床：Ibrutinib 、Acalabrutinib1。BTK是非受体型蛋白酪氨酸激酶家族的成员，它是 BCR 信号通路中的关键激...
阿卡替尼 (Acalanib)，是第二代BTK抑制剂，是一种不可逆的BTK抑制剂，主要用于治疗套细胞淋巴瘤。2016年2月，阿斯利康以40亿美金的价格收购AcertaPharma 55%的股权（同时拥有收购剩余45%的股权），从而把阿卡替尼纳入旗下。2017年10月，阿卡替尼在先后被授予...
阿卡替尼 Acalabrutinib用于治疗套细胞淋巴瘤患者（开始于免疫系统细胞的快速生长的癌症）已经接受了至少一种其他化疗药物的治疗。它也可单独使用或与奥比努珠单抗(Gazyva)一起用于治疗慢性淋巴细胞白血病和小淋巴细胞淋巴瘤等始于白细胞的癌症。阿卡替...
阿卡替尼是第2代小分子布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s tyrosine kinase,BTK)抑制药。 阿卡替尼 及其代谢物ACP-5862与BTK活性部位第481位半胱氨酸残基形成共价结合，使BTK酶的活性受到抑制;而BTK作为B细胞抗原受体(B cell antigen receptor,BCR)和细胞因子受...
在Bruton酪氨酸激酶抑制剂(BTKi)中， 阿卡替尼 (Acalabrutinib)与伊布替尼相比，其选择性更强且能够改善患者耐受性。开放标签、随机化、非劣效性的Ⅲ期试验。在慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者中比较阿卡替尼与伊布替尼。 口服阿卡替尼100mg每日两次(BI...
阿卡替尼 的活性药物成分为Acalabrutinib,这是一种高度选择性、强效、共价Bruton酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，通过永久性结合抑制BTK发挥作用。BTK是B细胞受体（BCR）信号通路的关键调节因子，在不同类型血液系统恶性肿瘤中广泛表达，参与B细胞的增殖、运输、趋...
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