阿卡替尼 ,是第二代BTK抑制剂,是一种不可逆的BTK抑制剂,主要用于治疗套细胞淋巴瘤。2017年,FDA批准阿卡替尼上市,其主要用于治疗在此之前已经接受过一种疗法的成年套细胞淋巴瘤(MCL)患者;2019年,基于III期临床研究ELEVATE-TN和ASCEND研究,阿卡替...
弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)不同亚型对BTK抑制剂(BTKi)有不同的反应。伊布替尼联合R-CHOP可延长DLBCL亚群的生存,但毒性较大。阿卡替尼是新一代BTKi,靶点占有率高,对BTK靶点选择性更好,因而具有良好的疗效和安全性。临床前研究显示 阿卡替尼 也是...
阿卡替尼 /阿卡拉布替尼(CALQUENCE)是一种用于抑制布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)功能的靶向治疗用药。BTK是一种细胞内的蛋白,在恶性B细胞中可能存在过度表达的现象。Acalabrutinib(阿卡替尼)是一种BTK抑制剂,能够阻断BCR信号,并抑制恶性B细胞肿瘤的生长及...
阿卡替尼 /阿卡拉布替尼(CALQUENCE)是第二个上市的BTK抑制剂,相对于第一代的伊布替尼,阿卡替尼最大的特点就是毒性会更小一些,有着高特异性。以更强的安全性、选择性,成为了“突破性药物”。不仅如此,它还获得了“孤儿药”的称号。它对B细胞恶性肿...
Calquence( 阿卡替尼 )的活性药物成分为acalabrutinib,这是一种下一代、高度选择性、强效、共价Bruton酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,通过永久性结合抑制BTK发挥作用。BTK是B细胞受体(BCR)信号通路的关键调节因子,在不同类型血液系统恶性肿瘤中广泛表达...
阿卡替尼 是BTK小分子抑制剂,阿卡替尼及其活性代谢产物ACP-5862与BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键,从而导致BTK酶活性受到抑制。BTK是B细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体途径的信号传导分子。在B细胞中,BTK信号传导导致B细胞增殖,运输,趋化...
阿卡替尼 (Acalanib)是一种激酶抑制剂,通过阻断肿瘤细胞复制和转移所需的酶发挥疗效。相对于第一代的伊布替尼,阿卡替尼最大的特点就是毒性会更小一些,有着高特异性。临床数据表明,伊布替尼在初治、复发/难治性(RR)和del(17p)高危患者中具有长期的...
ASCEND为一项随机、开放标签、全球性的3期临床试验,主要研究结果表明,在中位随访期为16.1个月时,与对照组相比,阿卡替尼组患者的疾病进展或死亡风险降低了69%。阿卡替尼组中位PFS尚未达到,而对照组仅为16.5个月。在接受治疗12个月后, 阿卡替尼 组88...
阿卡替尼 是第二代BTK抑制剂,属于激酶抑制剂类药物,作用机制为特异性地阻断BTK相关信号通路,同时不破坏血小板和免疫功能相关的其他重要信号通路,并抑制恶性B细胞的增殖和存活。2017年10月,阿卡替尼被美国FDA批准上市用于之前接受过其他疗法的MCL患...
阿卡替尼 是BTK小分子抑制剂,阿卡替尼及其活性代谢产物ACP-5862与BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键,从而导致BTK酶活性受到抑制。BTK是B细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体途径的信号传导分子。在B细胞中,BTK信号传导导致B细胞增殖,运输,趋化...
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