奥拉帕尼 Olaparib可谓是PARP抑制剂领域名副其实的first-in-class,也是第一个潜在利用DNA损伤反应(DDR)途径缺陷(如BRCA突变)优先杀死肿瘤细胞的靶向药物。PARP是一种在修复单链DNA断裂过程中至关重要的酶,在存在BRCA基因有害突变的肿瘤细胞中,BRC...
奥拉帕尼 是一种首创(first-in-class)的PARP抑制剂,也是阻止细胞/肿瘤中DNA损伤应答(DDR)导致同源重组修复(HRR)途径缺陷的首个靶向药物,针对如BRCA1和/或BRCA2突变。PARP主要修复DNA单链损伤,BRCA主要修复DNA双链损伤。在BRCA1和/或BRCA2突变...
转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的药物治疗手段主要包括两大类,即以传统内分泌治疗和新型内分泌治疗(NHA)为代表的阻断雄激素受体信号通路的药物和化疗药物。目前临床实践中,超过80%的mCRPC治疗以NHA为主,其治疗获益已不能完全满足临床需求,亟需新的...
奥拉帕利 联合阿比特龙一线治疗mCRPC的药代动力学数据:PROpel研究的事后分析显示,该研究对PROpel中的部分患者进行了药代动力学(PK)分析(治疗组共66例,对照组共58例),分别在给药前、给药后30分钟、2小时、3小时、5小时和8小时测定奥拉帕利+阿比特龙及...
奥拉帕尼 是一种PARP抑制剂,也作用于BRCA1或BRCA2突变,已经用于治疗BRCA突变的肿瘤, 比如卵巢癌,乳腺癌,前列腺癌等。FDA批准奥拉帕尼(olaparib,商品名Lynparza)用于治疗有害的或被怀疑有害的生殖系或体细胞HRR(同源重组修复)突变的转移性去势...
奥拉帕尼 (Olaparib,奥拉帕利)是一款PARP(多聚ADP-核糖聚合酶)抑制剂。奥拉帕利靶向DNA损伤修复反应(DDR)通路,利用“合成致死“原理,在杀伤癌细胞的同时,降低对健康细胞的影响。无论是作为单药治疗或联合铂类为基础的化疗,奥拉帕尼均能够抑制...
奥拉帕利/ 奥拉帕尼 (Olaparib)是一种口服多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶(PARP)抑制剂。该药于2014年12月在美国获FDA批准,用于治疗既往接受过两次以上治疗且携带种系BRCA突变的晚期卵巢癌患者,成为全球首个获批的PARP抑制剂。随后欧盟、日本等多地获批...
在3期临床试验中, 奥拉帕利 作为辅助疗法,治疗携带种系BRCA突变(gBRCAm)的高风险HER2阴性早期乳腺癌患者,与安慰剂相比,改善患者的总生存率(OS)。奥拉帕利已获得美国FDA批准,治疗这一患者群体。 在3期临床试验OlympiA中,奥拉帕利与安慰剂组...
在铂类敏感复发性(PSR)卵巢癌(OC)患者中,与安慰剂相比,奥拉帕利单药维持治疗可显著改善患者的无进展生存期(PFS)。然而,目前尚无试验对奥拉帕利维持治疗在亚洲PSROC患者中的应用进行评估。L-MOCA研究是第一项在亚洲PSROC患者中评估 奥拉帕利 维...
卵巢癌是 奥拉帕利 最早获批的适应症,此后通过不断积累临床证据,奥拉帕利在BRCA突变卵巢癌患者中的应用已经从四线单药治疗逐步扩展到二线维持治疗、一线维持治疗,为越来越多的卵巢癌患者带来了生存获益。此外,与PD1或抗血管药的联合也是未来发展的趋...
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