比美替尼 (Binimetinib)也称为Mektovi和ARRY-162,是一种抗癌小分子,由Array Biopharma开发用于治疗各种癌症。 比美替尼 是MEK的选择性抑制剂,MEK是促进肿瘤的MAPK途径中的中枢激酶。已经证明在许多癌症中发生了不适当的激活途径。2018年6月,FDA批...
BRAF基因突变大约出现在15%的mCRC中,这类预后尤其不良。而V600突变是最常见的BRAF基因突变。目前还没有FDA批准的疗法特异性针对BRAF基因突变的mCRC患者。 康奈非尼(encorafenib)和 比美替尼 (binimetinib)已经获得美国FDA批准,治疗携带BRAF V600E...
临床前和临床数据表明,使用 MEK 抑制剂(如 比美替尼 )进行下游抑制可能对 NRAS 突变的癌症有效。参加 NCI-MATCH 试验主方案的患者通过靶向二代测序进行肿瘤活检和分子分析。 突变的肿瘤患者(黑色素瘤除外)被纳入每天两次 比美替尼 45 mg 的单臂...
ETV1和KIT是胃肠道间质瘤家族特异的主转录因子和信号生存因子。在临床前模型中, 贝美替尼 (BINI)抑制ETV1以及伊马替尼抑制KIT在抑制胃肠道间质瘤肿瘤发生和发展中具有协同作用。这项单臂II期研究旨在测试贝美替尼+伊马替尼作为一线治疗晚期胃肠道间质...
复发/难治性多发性骨髓瘤(RRMM)的治疗仍是一个挑战,患者的缓解深度和持续时间仍有限。相比于其他的恶性疾病,有限的治疗靶点限制了MM的靶向治疗。2%-4%的新诊断MM患者以及8%的RRMM患者会发生BRAF突变。一些临床研究报道了下游通路抑制剂在MM中的临床疗效...
贝美替尼 (比美替尼)是一种强效、高选择性的MEK1/2变构抑制剂,并且MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)的上游调节因子途径。临床前研究已经证实比美替尼联合氟嘧啶(化疗)对胆道肿瘤具有协同作用。 该临床试验是一项开放、单臂的Ib期研究,旨在评估...
尽管MEK抑制剂在低级别浆液性卵巢癌研究中未达到其主要终点,但在疗效终点评估中,比美替尼在LGSOC中显示出活性。与化疗相比,比美替尼组的反应率高于预期,KRAS突变可能预测对 比美替尼 的疗效。 研究目的: 低级别浆液性卵巢癌(LGSOCs)的化疗...
贝美替尼 是一种强效的MEK1/2抑制剂,已经证实在多个癌种中均有活性。临床前和临床数据表明,使用 MEK 抑制剂(如 贝美替尼)进行下游抑制可能对 NRAS 突变的癌症有效。 患者和方法:参加 NCI-MATCH 试验主方案的患者通过靶向二代测序进行肿瘤活检...
贝美替尼 不能和哪些药物联合使用?贝美替尼没有特殊药物禁忌,但患者应注意:贝美替尼与恩考芬尼(BRAF抑制剂)联合使用可能会产生其他的毒性。如果恩考芬尼被永久停用,则停用比美替尼。联用贝美替尼和恩考芬尼可引起浆液性视网膜病变(包括视网膜脱离和黄...
比美替尼( 贝美替尼 )是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激霉1(MEK1)和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂。与恩考芬尼联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。 美国...
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