康奈非尼和 比美替尼 靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中的两种不同激酶。与单独使用这两种药物相比,康奈非尼和比美替尼联合用药在体外抗BRAF突变阳性细胞系的增殖活性更强。同时,联合用药在BRAFV600E突变人黑色素瘤异种移植瘤小鼠的肿瘤生长抑制研究中抗肿瘤...
比美替尼 (贝美替尼)是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激霉1(MEK1)和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂。与恩考芬尼联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。MEK和KIT...
贝美替尼 /比美替尼(Binimetinib)适用于与康奈非尼(encorafenib)联合使用,用于治疗具有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。 贝美替尼(Binimetinib)有什么用? 贝美替尼 (Binimetinib)是一种激酶抑制剂,适用于治疗黑色素瘤(一...
贝美替尼和恩考替尼可以靶向于RAS,RAF,MEK,ERK途径中的两个不同的激酶。与单独使用任何一种药物相比,联合给药在体外对BRAF突变阳性细胞具有更高的抗增值活性。在小鼠中,对BRAF V600E突变黑素瘤同样产生了更大的抗肿瘤活性。 贝美替尼 是一种有丝...
比美替尼是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂。在体外, 比美替尼 在无细胞试验中抑制了ERK的磷化,并抑制了BRAF突变性黑色素瘤细胞。MEK和KIT抑制剂对胃肠...
本研究为3期开放试验,我们共招募了665例既往接受一或两个治疗方案后出现疾病进展的BRAF V600E突变转移性结直肠癌患者。患者以1:1:1的比例随机分为康奈非尼、 比美替尼 联合西妥昔单抗(三药组);康奈非尼联合西妥昔单抗(双药组);或研究者选择西妥昔...
一项临床研究旨在评价伊马替尼联合 比美替尼 一线治疗晚期胃肠道间质瘤患者的疗效和安全性。在这项研究(NCT01991379)中,确诊为晚期GISTS的未接受治疗的成年患者接受伊马替尼(每天一次400毫克)联合比美替尼(每天两次30毫克)治疗,28天为一个周期。主要终点为...
贝美替尼 是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂。在体外,贝美替尼在无细胞免疫测定中抑制细胞外信号相关激酶(ERK)磷酸化以及BRAF突变人黑素瘤细胞系的活力和MEK依赖性...
比美替尼 (Binimetinib)是一种非竞争性的选择性丝裂原活化蛋白激酶( MEK 1/2)小分子抑制剂,于2018年获批与恩考芬尼Braftovi(Encorafenib)联合用于治疗转移性黑色素瘤。比美替尼的临床前和临床试验数据证明了其对癌症的有效疗效,尤其是具有BRAF和NRAS突变的...
比美替尼 (贝美替尼)是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激霉1(MEK1)和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂。与恩考芬尼联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。 MEK...
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