比美替尼 (Binimetinib),商品名为Mektovi,它是一种MEK信号通路抑制剂,是由Array BioPharma公司开发的口服药物。鉴于COLUMBUS临床试验的可喜结果,比美替尼于2018年6月27日在美国首次获批上市 临床前和临床数据表明,使用 MEK 抑制剂(如 比美替尼)...
BRAF基因的常见突变位于BRAF蛋白的第11和第15外显子,约10%突变位于11外显子、如G463-G468等点突变;约90%突变位于15外显子、导致第600位的缬氨酸(V)被谷氨酸(E)替代即V600E,另外还有不常见的15外显子基因突变点位包括V600K(第600位的赖氨酸代替缬氨酸...
专家们报告的一项随机研究(MILO/ENGOT-ov11)显示,尽管低级浆液性卵巢癌(LGSOC)研究中的MEK抑制剂 比美替尼 在疗效终点评估中显示抗瘤活性,KRAS突变可预测对比美替尼的反应。 在过去,LGSOC对化疗的反应较低。影响MAPK途径改变最常见的是KRAS/B...
恩考芬尼Encorafenib(Braftovi)、 比美替尼 Binimetinib(Mektovi)加pembrolizumab三联疗法治疗晚期BRAF V600突变黑色素瘤患者:I期IMMU-TARGET试验的安全性和耐受性结果 免疫检查点抑制剂和丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)途径抑制剂(MAPKi)的结合已经被提出,...
比美替尼 (Binimetinib)是基于MEK通路研发的靶向药物,商品名为Mektovi,它是一种MEK信号通路抑制剂,是由Array BioPharma公司开发的口服药物。鉴于COLUMBUS临床试验的可喜结果,比美替尼于18年6月27日在美国首次获批上市,用于无法切除或具有BRAF V600E或...
贝美替尼 (Binimetinib),商品名为Mektovi,它是一种MEK信号通路抑制剂,是由Array BioPharma公司开发的口服药物。鉴于COLUMBUS临床试验的可喜结果,贝美替尼于2018年6月27日在美国首次获批上市,用于无法切除或具有BRAF V600E或V600K突变的转移性黑色素瘤...
比美替尼 (Binimetinib)是基于MEK通路研发的靶向药物,商品名为Mektovi,它是一种MEK信号通路抑制剂,是由Array BioPharma公司开发的口服药物。鉴于COLUMBUS临床试验的可喜结果,比美替尼于18年6月27日在美国首次获批上市,用于无法切除或具有BRAF V600E或...
贝美替尼( 比美替尼 )是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂。在体外,贝美替尼(比美替尼)在无细胞试验中抑制了ERK的磷化,并抑制了BRAF突变性黑色素瘤细胞。...
黑色素瘤是皮肤癌中恶性程度最高的一种,它也是来源于黑色素细胞的恶性肿瘤。但不管是什么类型的黑色素瘤患者都发生BRAF突变的可能,而这类患者的病情进展比未突变患者来得凶猛得多,他们还容易发生多发皮下移行转移和脑转移。BRAF V600E突变是比较常见...
贝美替尼 是有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和细胞因子的可逆抑制剂MEK2活动。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)的上游调节因子途径。在体外,贝美替尼抑制细胞中的细胞外信号相关激酶(ERK)磷酸化免疫测定以及BRAF-突变型人黑素瘤细胞的活...
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