布加替尼 （Brigatinib，又译为：布吉他滨或布格替尼，研发代号：AP26113）是一款酪氨酸激酶强效抑制剂。2017年4月28日，布加替尼获美国FDA加速批准上市，用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌的患者。...
布吉替尼Alunbrig（Brigatinib）是第二代ALK/ROS1抑制剂，对于ALK耐药性突变有广泛的临床前活性，也是唯一被证实对多种EGFR突变的细胞系有活性的ALK抑制剂。对于克唑替尼经治的患者， 布加替尼 （Brigatinib）显示出较高的全身性及中枢神经系统（CNS）缓...
克唑替尼是第一个获得FDA批准的针对ALK突变的靶向药，为ALK靶向药领域做出变革性的贡献，但是对于已经发生脑转移的患者克唑替尼效果不佳，原因就是克唑替尼分子量比较大，无法通过致密的血脑屏障，不能进入颅脑中发挥作用。很多药企都希望研发一种能通过...
布加替尼使用时线越晚，生存期获益一般也越小。所以尽早使用 布加替尼 ，或许能获得更长的生存期。当然，肺癌全程管理十分重要，如何结合其他ALK抑制策略或化疗等手段使生存期最大化，值得探讨。布加替尼这个同时具备EGFR和ALK两个靶点的药，特别适合EGF...
2020年欧盟委员会（EC）批准了其ALK抑制剂布加替尼Alunbrig（brigatinib）扩展适应症，作为单药疗法一线治疗未经ALK抑制剂治疗的ALK阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。 此次批准是基于名为ALTA-1L的随机，多中心，3期临床试验的积极结果，该试...
布加替尼 主要作用于ALK融合突变，其独特的二甲基氧化磷（DMPO）结构加强了与ALK蛋白的结合力，增强了药物活性，也为药物透过血脑屏障并保持脑部血药浓度创造了有利条件，同时可广泛抑制多种ALK融合类型及耐药突变。布加替尼显着降低ALK阳性晚期非小细...
一项布加替尼治疗阿来替尼耐药的日本II期研究。同为二代药物， 布加替尼 竟可解决阿来替尼耐药，有效率30%。所以该种药物能够成为第三代的靶向治疗药物也是有可能的，目前临床方面各种的治疗结果都是非常理想的。 近年来，肺癌靶向治疗新药如预后春...
布吉他滨 作为ALK一线治疗，数据碾压克唑替尼，治疗脑转效果优异 ALTA-1L是一项随机、开放标签、在20个国家进行的多中心临床试验，招募了275位未接受过ALK抑制剂治疗的局部晚期或转移性ALK突变阳性NSCLC患者。按1：1的比例随机分配成（137人，前7天...
布加替尼 是一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂，对ALK耐药突变具有广泛的临床前活性，目前正在ALTA-1L试验中进行研究，在第一次预先计划的中期分析中达到了统计学意义。根据第二次中期分析，布加替尼比克唑替尼保持了持久的经盲法独立评审委员会（BIRC）评...
2017年布加替尼作为新的ALK抑制剂在美国获批上市，代号AP26113，对于克唑替尼耐药的肺癌患者，布加替尼的有效率可达55%，控制率高达86%。作为口服酪氨酸激酶抑制剂，布加替尼对ALK重排和CRZ-耐药突变均具有临床前活性，临床1/2期试验均显示了 布吉他滨...
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