基于一项名为GEOMETRY mono-1的II期的主要疗效结果，证明对于具有MET外显子-14跳跃突变的局部晚期或转移性NSCLC患者，研究性MET抑制剂 卡马替尼 （INC280）具有潜在的治疗效果。目前尚无被批准的靶向疗法来治疗这种特别具有攻击性的NSCLS。 GEOMETRY...
卡马替尼 的作用机制及食物的影响；卡马替尼是一种口服药物，规格是200mg，卡马替尼推荐的剂量是每天吃2次，每次400mg，也就是说每天要吃4片卡马替尼，可以在饭前吃，也可以在饭后吃，整片吞服药剂，不能压碎，咀嚼或打破药片，更不能随意更改剂量和用...
卡马替尼 Capmatinib是一种针对MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，从而导致下游MET信号传导增加。卡马替尼Capmatinib抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化，以...
卡马替尼 (Capmatinib)作为一种高效的MET抑制剂，能够阻断MET依赖性肿瘤细胞系中的MET磷酸化和关键下游效应因子的激活。在体外生化和细胞实验中,能有效地抑制MET依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并能有效地诱导细胞凋亡。 MET14外显子跳跃突变阳性的非...
卡马替尼 用于移性非小细胞肺癌的安全性；卡马替尼作为一种口服的高选择性小分子MET抑制剂，于2020年5月6日被美国FDA批准上市。最重要的是，卡马替尼（Tabrecta、capmatinib、INC280）是FDA批准的针对局部晚期或转移性MET 14跳跃突变的非小细胞肺癌（NS...
卡马替尼 是一种靶向MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，从而导致下游MET信号传导增加。卡马替尼在临床上可达到的浓度下抑制由缺乏外显子14的突变MET变异体驱动的癌细胞生长，...
在非小细胞肺癌中，已发现多种致癌驱动基因，对于有明确突变基因的晚期患者，靶向治疗是不二选择。 卡马替尼 是诺华研发，美国FDA批准上市的MET抑制剂，其获批的适应症是携带异常的间质上皮转化（MET）基因外显子14跳跃突变的、已扩散转移且无法通过手术...
目前的临床实践表明，肺癌中的主要基因突变包括EGFR、ALK、HER2、ROS1、MET 14外显子（METex14）跳跃突变、BRAF、KRAS、RET等。研究发现，METex14跳跃突变在晚期非小细胞肺癌中的突变率约为3%-4%，被认为是非小细胞肺癌中的致癌驱动突变。同时，METex14...
卡马替尼 (INC280;INCB28060)是一种强效、口服、选择性、ATP竞争性的c-Met激酶抑制剂(IC50=0.13nM)。卡马替尼能有效抑制c-met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并能有效诱导细胞凋亡。有抗肿瘤活性。Capmatinib是一种口服的原癌基因c-Met抑制剂（也称为肝细...
美国食品药品监督管理局(FDA)加速批准 卡马替尼 (TABRECTA)用于治疗肿瘤具有导致间充质上皮转化(MET)突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者FDA批准的测试检测到外显子14跳跃。FDA还批准了FoundationOne CDx检测(Foundation Medicine,Inc.)作为卡马...
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