这项II期研究的目的是确定MET酪氨酸激酶抑制剂capmatinib( 卡马替尼 )在MET失调的晚期肝细胞癌(HCC)患者中的临床活性，并评估其安全性、药代动力学和生物标志物与反应的相关性。卡马替尼(INC280)是一种口服，ATP竞争性和高效的1b型MET抑制剂，在生化(IC5...
在2019年3月至2021年12月的早期准入项目中对接受 卡马替尼 /卡玛替尼治疗的非小细胞肺癌患者进行了回顾性、国际、多中心的疗效和安全性分析。MET高扩增预示着使用MET抑制剂可能会有更好的疗效：原发MET基因扩增占NSCLC的1%~6%。GEOMETRY mono-1对发生MET...
卡马替尼 作为一种口服的高选择性小分子MET抑制剂，于2020年5月6日被美国FDA批准上市。最重要的是，卡马替尼（Tabrecta、capmatinib、INC280）是FDA批准的针对局部晚期或转移性MET 14跳跃突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的首款靶向药。卡马替尼作为肺...
NSCLC是最常见的肺癌种类，大约占肺癌患者总数的85%。MET是癌症的驱动基因之一，在NSCLC中带有MET突变的病例约占总数的3%-4%。作为一种口服、选择性、ATP竞争性的c-Met激酶抑制剂，对c-Met靶点具有高度选择性， 卡马替尼 能有效抑制c-Met依赖性肿瘤细胞...
卡马替尼 在MET ex14跳突经治患者中同样显示优异疗效，2021年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上公布的后线数据显示，ORR为44%（95%CI：34.1，54.3），mPFS为5.5个月（95%CI：4.2，8.1）。 含有间质-上皮细胞转化因子（MET）14外显子跳跃突变的非小细...
MET基因定位于7q31，共21个外显子，其编码蛋白质为肝细胞源性生长因子受体(HGFR)，而肝细胞源性生长因子(HGF)是目前已知的唯一配体，两者结合后，激活下游通路，导致肿瘤细胞生长。MET第14外显子跳跃突变定义了一类特殊的晚期NSCLC人群。但该突变的致瘤...
卡马替尼(Capmatinib)是一种靶向MET的激酶抑制剂，主要用于治疗肿瘤存在导致间质-上皮转化(MET)外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成人患者。功效卡马替尼可以抑制由缺乏外显子14的突变型MET变体驱动的癌细胞生长，并在来源于人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移...
卡马替尼 (INC280)是一种针对MET的激酶抑制剂，这其中就包括外显子14跳跃产生的突变。MET外显子14跳跃会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，导致下游MET信号传导增加。试验共入组97名ⅢB期或Ⅳ期非小细胞肺癌(NSCLC)患者，按之前是否接受过治疗分...
在中国， 卡马替尼 已于2022年被纳入粤港澳大湾区内地临床急需进口港澳药品医疗器械第二批目录，获批在广州现代医院使用，以满足METex14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌患者迫切的临床诊疗需求。 卡马替尼 是一种口服、选择性、ATP竞争性的c-Met激酶...
卡马替尼 Tabrecta是一种针对MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，从而导致下游MET信号传导增加。该药抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的下游...
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