BRAF是一种原癌基因，大约8%的人类肿瘤发生BRAF突变，其绝大部分突变形式为BRAF V600E突变，主要发生于黑色素瘤、甲状腺癌和结肠癌中，BRAF V600E突变也常被认为是预后不良的标志。在高达15%的转移性结直肠癌（mCRC）患者中发现BRAF V600E突变，单纯化疗不敏...
Encorafenib( 康奈非尼 ）是一种激酶抑制剂，针对BRAFV600E,以及野生型BRAF和CRAF体外无细胞检测，ic值分别为0.35、0.47和0.3nM.50BRAF基因突变，如BRAFV600E,可导致组成性激活的BRAF激酶，可能刺激肿瘤细胞生长。Encorafenib也能够绑定到其他体外激酶包...
近日，Pierre Fabre宣布了公司临床研究最新的安全和有效性结果，包括评估三联疗法 康奈非尼 （encorafenib）/MEKTOVI（binimetinib）/ERBITUX（cetuximab）用于治疗BRAF-V600E突变结直肠癌（mCRC）患者临床3期BEACON CRC研究的成熟生存期数据。结果表明，该...
据估计，BRAF突变出现在约8-12%的转移性结直肠癌(mCRC)患者中，通常预后很差。近日，欧盟委员会(EC)已批准 康奈非尼 与西妥昔单抗Erbitux联合用于治疗先前已接受过系统疗法但病情进展(经治)、携带BRAF V600E突变的转移性结直肠癌成人患者。 此次批准，基...
结直肠癌是常见的消化道恶性肿瘤，严重威胁着人类的健康。其中，约5%-10%的转移性结直肠癌（mCRC）患者存在BRAF突变，国内资料显示晚期结直肠癌BRAF突变发生率为5%左右。最常见的类型为BRAF V600E突变，约占BRAF突变中的90%，这类患者预后差，既往常规治疗生...
康奈非尼 +西妥昔单抗联合用药方案是FDA批准的第一个也是唯一一个专门用于先前接受过治疗且携带BRAF V600E突变的mCRC成人患者的靶向方案。此次批准基于III期BEACON CRC试验的结果。这是唯一一项专门研究先前接受过治疗且携带BRAF V600E突变的mCRC患者的III期...
BRAF V600E突变的转移性结直肠癌患者预后不良，初始治疗失败后中位总生存期为4-6个月。由于表皮生长因子受体信号通路的重新激活，单独抑制BRAF的活性有限。 方法：在这个开放标签的3期试验中，我们招募了665名BRAF-V600E突变转移性结直肠癌患者，这些患...
CRC的发生与丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）途径高发突变相关，BRAF是MAPK通路中重要的一个环节，其突变会激活MEK和ERK导致细胞增殖、凋亡抑制、细胞迁移和血管生成。BRAF抑制剂（ 康奈非尼 、达拉非尼、维莫非尼）单药治疗可阻断突变BRAF的活性，在黑色素瘤...
BRAF及EGFR双重阻断在BRAFV600E突变mCRC治疗中取得了巨大成功，在此基础上的新联合探索不断，2022 ASCO-GI报道了一项 康奈非尼 联合西妥昔单抗及纳武利尤单抗治疗微卫星稳定（MSS）、BRAFV600E转移性结直肠癌的Ⅰ/Ⅱ期研究，结果令人瞩目。 美国食品药品...
BRAF是MAPK信号通路（RAS-RAF-MEK-ERK）中的关键蛋白激酶之一。研究表明，这一通路调节了包括细胞增殖、分化、存活、血管生成在内的多种关键细胞活动。在许多癌症中，如黑色素瘤、结直肠癌和甲状腺癌，这一信号通路中的蛋白质已被证实异常激活。在世界范围内...
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