克唑替尼 是一种对ALK、ROS1和MET三个靶点的选择性抑制剂，在ROS1阳性NSCLC曾显示良好的抗肿瘤活性(Shaw,N Engl J Med 2014)。在2016 ASCO年会上报道了克唑替尼治疗东亚晚期ROS1阳性NSCLC的疗效和安全性。 这是一项单臂、开放性II期研究中，入组患...
许多研究显示， 克唑替尼 对ALK重排的NSCLC患者有效，但是更长期的患者结局却鲜有报道。美国贝斯以色列女执事医疗中心血液学/肿瘤学科的Daniel B.Costa博士报道了两例ALK重排的NSCLC病例的5年PFS和OS，并回顾性审查了该中心的ALK FISH检测阳性病例，相关...
克唑替尼 （Crizotinib）是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂,具有抗ALK、ROS1和MET原癌基因受体酪氨酸激酶的活性。在欧洲肺癌大会（ELCC）上，研究人员汇报了PROFILE 1001研究ROS1重排晚期NSCLC患者的总生存（OS）和最新安全性分析数据。 通过荧光原...
ALK突变占非小细胞肺癌（NSCLC）总的4%-5%，近年临床研究与临床实践结果表明，应用ALK-TKI靶向治疗可使ALK阳性的NSCLC患者明显受益。 近日CROWN研究的中期疗效分析结果发表在新英格兰杂志上，该研究为全球III期临床研究，比较了第三代ALK-TKI劳拉替...
肺癌可分为两种，一种是非小细胞肺癌（non-smallcelllungcancer，NSCLC），另一种是小细胞癌（small cell type，SCLC），80%-85%的患者为非小细胞肺癌（NSCLC）。非小细胞肺癌患者存在多种与其发病相关的基因突变，这些癌基因包括：AKT1、ALK、BRAF、EGF...
Crizotinib（ 克唑替尼 ）是酪氨酸激酶受体包括ALK，肝细胞生长因子受体(HGFR,c-Met)，ROS1(c-ros)，和酪氨酸激酶(RON)的一种抑制剂。易位可影响ALK基因导致致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白的形成导致激活和基因表达和增加细胞增殖有贡献信号的调节异常...
ALK基因融合在非小细胞肺癌（NSCLC）中发生率约为3%-5%，近年来靶向药物的不断发展明显延长了患者的生存期，因此，ALK融合又被称为“钻石突变”。其治疗药物从第一代ALK靶向药物 克唑替尼 获批成为ALK阳性NSCLC的标准一线治疗以来，至今已经发展到第三代...
近日，美国FDA批准了 克唑替尼 ，治疗ALK阳性的炎性肌纤维母细胞瘤1岁及以上儿童和成人患者，要求患者肿瘤无法切除、或肿瘤复发、或其他疗法难治。在临床试验中，克唑替尼的有效率高达86%。 炎性肌纤维母细胞瘤是一种罕见肿瘤，主要发生在儿童和年轻成人...
克唑替尼 是一种针对间变性淋巴瘤激酶(anaplastic lymphoma kinase，ALK)、ROS1和另一种原癌基因编码的受体酪氨酸激酶MET的小分子酪氨酸激酶抑制剂。2011年，美国食品药品管理局（FDA）批准克唑替尼crizotinib(Xalkori)用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳...
克唑替尼 是一种多靶点小分子TKI，最初是作为间充质上皮细胞转化生长因子（c-MET）的抑制剂而开发的。它也是ALK磷酸化和信号转导的有效抑制剂。这种抑制作用与G1-S期细胞周期停滞和体外和体内ALK阳性细胞凋亡的诱导有关。克唑替尼还抑制相关的ROS1受体...
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