克唑替尼 与易瑞沙一样，也是口服的小分子酪氨酸激酶受体抑制剂，属于治疗非小细胞肺癌的靶向药。但作用靶点不同，克唑替尼主要抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）、肝生长因子（HGF，c-MET）和ROS-1。这几个靶点在肿瘤细胞的复制和存活中起到很大的作用。克...
近期BMC Medicine期刊发表一项评估 克唑替尼 一线治疗ROS1阳性晚期NSCLC的安全性和有效性的回顾性研究，该研究是一项最大样本量的真实世界研究，研究纳入447例患者ROS1阳性患者，最终入组235例NGS却真的ROS1阳性晚期NSCLC。将所有患者一线治疗分为克唑替尼组...
间变性大细胞淋巴瘤(ALCL)相对少见，是起源于外周T淋巴细胞中的一种高度恶性肿瘤，属于非霍奇金淋巴瘤(NHL)，约占NHL的30%。ALCL主要分为皮肤ALCL和全身性ALCL。皮肤ALCL约占12%，主要表现为面部、躯干和四肢皮肤的孤立或局限性肿块，表达CD30，但不表达...
克唑替尼 (Crizotinib)是一种针对ALK(AnaplasticLymphomaKinase,间变性淋巴瘤激酶)融合基因阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，同时它也是一款可针对ROS1(c-rosoncogene 1 receptorkinase,c-ros原癌基因1酪氨酸激酶)融合基因阳性NSCLC的T...
研究人员开展了一项单臂Ⅱ期临床试验（UMIN000015984），以评估 克唑替尼 单药治疗阿来替尼耐药的ALK阳性NSCLC患者的有效性和安全性。年龄≥20岁，ECOG评分0-2分，不可手术的ⅢB/Ⅳ期ALK阳性NSCLC，有可测量病灶。通过免疫组化（IHC）、荧光原位杂交（FISH）...
美国FDA批准辉瑞公司研制的 克唑替尼 （赛可瑞，Xalkori，Crizotinib）用于1岁及以上患有不可切除、复发或难治性炎症性间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性肌纤维母细胞瘤的成人和儿童患者，为肿瘤患者带来新治疗希望。 克唑替尼基于在两项多中心、单臂、开放标...
Crizotinib（ 克唑替尼 ）是一种有效的针对ALK（间变淋巴瘤激酶）、ROS1和另一个癌基因受体酪氨酸激酶MET的小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，其对c-Met和ALK的IC50分别是11 nM和24 nM。Crizotinib（克里唑替尼）可在多种肺癌细胞系中通过抑制STAT3信号通路...
克唑替尼 ，Crizotinib是抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂，分别在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实克唑替尼对人体有显著临床疗效。自克唑替尼Crizotinib自上市以来，一直是ALK基因融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的一线治疗...
2015年，PROFILE 1014首次研究结果表明，口服小分子ALK抑制剂在ALK重排阳性NSCLC患者中的疗效明显优于铂类+培美曲赛联合化疗。主要研究终点为PFS， 克唑替尼 组的PFS明显优于化疗组（HR 0.45，95% CI，P=0.001），两组PFS分别为10.9个月和7.0个月，两组...
克唑替尼 属于靶向小分子酪氨酸激酶抑制剂,是美国食品和药物管理局、批准的首个用于治疗ALK + 非小细胞肺癌(NSCLC)的ALK抑制剂。克唑替尼可抑制ALK、c-MET/肝细胞生长因子受体和 ROS受体酪氨酸激酶及其致癌变体，并且通过抑制ALK酪氨酸激酶的磷酸化阻断...
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