不可切除或复发转移性胃肠道间质瘤（GIST）的主要治疗手段还是靶向治疗，在过去的20年中取得了一定的进展，目前伊马替尼、舒尼替尼（sunitinib,Sutent）、瑞戈非尼已经分别被FDA批准用于GIST的一线、二线及三线治疗，GIST患者三线治疗耐药后一直面临无药...
中国国家药品监督管理局（NMPA）已受理瑞普替尼的新药上市申请，用于治疗已接受过包括伊马替尼在内的3种或更多种激酶抑制剂治疗的晚期胃肠道间质瘤（GIST）成人患者。 瑞普替尼 近期已在美国、加拿大和澳大利亚获批上市，商品名为Qinlock. 瑞普替尼...
瑞普替尼 是一种新型的开关控制酪氨酸激酶抑制剂（TKI），通过双重作用机制广泛抑制KIT和PDGFRA激酶信号传导。在INVICTUS（NCT03353753），一项随机、双盲、安慰剂对照的瑞普替尼治疗行晚期GIST中的试验中，与安慰剂相比，瑞普替尼降低了85%的疾病进展...
关键的III期INVICTUS试验的最高结果显示，新型药物 利培替尼 与胃肠道间质瘤（GIST）患者的安慰剂相比，改善了无进展生存期（PFS;主要终点）。制药公司这项随机，安慰剂对照，双盲，国际，多中心研究纳入了129例先前接受过治疗的晚期GIST患者，其中至少包括...
瑞普替尼 的活性药物成分为Ripretinib,这是一种KIT/PDGFRα激酶开关调控抑制剂，用于治疗KIT/PDGFRα驱动的胃肠道间质瘤(GIST)、系统性肥大细胞增多症(SM)以及其他癌症。瑞普替尼特别设计通过抑制KIT和PDGFRα的广谱突变来改善胃肠道间质瘤患者的治疗。...
为了克服传统TKI的不足， Deciphera公司联合再鼎医药，针对GIST的突变特征，以抑制激活开关与开关口袋的结合为核心，研发了直接靶向开关口袋的 利培替尼 。这是全球首次使用这种方法开发TKI.目前，利培替尼已获得美国FDA批准用于GIST的四线治疗。 与其他...
2020年5月15日，美国食品药物管理局（FDA）批准了 瑞普替尼 （商品名Qinlock,由再鼎医药合作伙伴Deciphera Pharmaceuticals公司开发）用于治疗患有晚期胃肠道间质瘤（GIST）成年患者，这些患者先前接受了3种或更多种激酶抑制剂（包括伊马替尼）治疗。此前瑞...
在3期INTRIGUE试验(NCT03673501)中，研究人员将对接受过伊马替尼治疗的GIST（胃肠道间质瘤）患者进行ripretinib（ 瑞普替尼 ）与舒尼替尼(Sutent)的比较。这项研究计划招募共358名晚期患者。随机试验的预计完成日期是2021年6月。 该药物曾被FDA授予...
瑞普替尼 已获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，用于治疗已接受过三种及以上激酶抑制剂（包括伊马替尼）治疗的晚期GIST成人患者。瑞普替尼也被加拿大卫生部批准用于此前已经接受过伊马替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼治疗的晚期GIST成人患者。瑞普替尼...
瑞普替尼 （Ripretinib）是一种酪氨酸激酶开关控制抑制剂，通过使用独特的双重作用机制来调节激酶开关和活化环，从而广泛抑制KIT和PDGFRα突变激酶。瑞普替尼抑制GIST中的KIT外显子9、11、13、14、17和18的原发和继发突变，以及系统性肥大细胞增多症（S...
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