瑞普替尼 (Ripretinib)是一种酪氨酸激酶开关控制抑制剂,通过使用独特的双重作用机制来调节激酶开关和激活环,从而广泛抑制KIT和PDGFRα突变激酶。Ripretinib抑制参与GIST的外显子9、11、13、14、17和18中的起始和继发性KIT突变,以及参与SM的主要外...
背景: 利培替尼 是一种新型的开关控制TKI,广泛抑制KIT和PDGFRA激酶信号传导。在INVICTUS(NCT03353753),),一项随机、双盲、安慰剂对照的利培替尼治疗行晚期GIST中的试验中,与安慰剂相比,利培替尼降低了85%的疾病进展或死亡风险,总体安全性良好。...
瑞普替尼 是一种新型的开关控制酪氨酸激酶抑制剂(TKI),通过双重作用机制广泛抑制KIT和PDGFRA激酶信号传导。在INVICTUS(NCT03353753),一项随机、双盲、安慰剂对照的瑞普替尼治疗行晚期GIST中的试验中,与安慰剂相比,瑞普替尼降低了85%的疾病进展...
胃肠道间质瘤(GIST)是一种影响消化道或腹部附近结构的癌症,多见于胃或小肠。GIST是最常见的胃肠道肉瘤,在美国每年大约有4,000至6,000例新的GIST病例,在欧洲和其他国家也是如此。大多数GIST病例都是由一系列突变驱动的。最常见的原发突变在KIT激酶中...
瑞普替尼 (ripretinib)是一种酪氨酸激酶开关控制抑制剂,通过使用独特的双重作用机制来调节激酶开关和激活环,从而广泛抑制KIT和PDGFRα突变激酶。ripretinib抑制参与GIST的外显子9、11、13、14、17和18中的起始和继发性KIT突变,以及参与SM的主要外...
美国FDA宣布批准蛋白激酶抑制剂Qinlock( 瑞普替尼 )作为晚期胃肠道间质瘤(GIST)的四线疗法,用于既往接受三种或以上激酶抑制剂疗法(包括伊马替尼)治疗后病情仍进展的GIST成年患者。瑞普替尼是首个被批准用于四线治疗GIST的创新疗法。此前,FDA就已授予...
瑞普替尼 的活性药物成分为Ripretinib,这是一种KIT/PDGFRα激酶开关调控抑制剂,用于治疗KIT/PDGFRα驱动的胃肠道间质瘤(GIST)、系统性肥大细胞增多症(SM)以及其他癌症。瑞普替尼特别设计通过抑制KIT和PDGFRα的广谱突变来改善胃肠道间质瘤患者的治疗。...
瑞普替尼 (Ripretinib)是一种激酶抑制剂,适用于治疗接受过3种或更多种激酶抑制剂(包括伊马替尼)治疗的晚期胃肠道间质瘤(GIST)成人患者。2020年5月,美国FDA批准 瑞普替尼 用于晚期GIST患者四线或以上治疗的上市申请。再鼎医药拥有瑞普替尼在大中...
胃肠道间质瘤是因为肠胃之间的叶组织发生了变异形成了肿瘤,肿瘤是是分有早期或者良性以及晚期的,肿瘤根据大小和分割图像区区分是恶性还是良性,可分为极低风险、低风险、中风险和高风险胃肠间质瘤。它一般发生在中老年人身上,胃肠道间质瘤初期没有太大的...
瑞普替尼 (Ripretinib)是一种酪氨酸激酶开关控制抑制剂,通过使用独特的双重作用机制来调节激酶开关和活化环,从而广泛抑制KIT和PDGFRα突变激酶。瑞普替尼抑制GIST中的KIT外显子9、11、13、14、17和18的原发和继发突变,以及系统性肥大细胞增多症(SM)中...
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