塞尔帕替尼 (Selpercatinib,Retevmo)Retsevmo是一个被批准专门用于携带RET基因改变的癌症患者的治疗药物，该药是一种选择性RET激酶抑制剂，能够阻断RET激酶，并阻止癌细胞生长。基于LIBRETTO-001研究中肺癌队列和甲状腺癌队列数据，塞尔帕替尼于2020年5...
据估计，RET融合存在于大约2%的非小细胞肺癌（NSCLC）、10-20%的乳头状甲状腺癌（PTC）和其他类型甲状腺癌、以及其他癌症（如结直肠癌）亚组中；RET点突变存在于大约60%的甲状腺髓样癌（MTC）中。RET融合及RET点突变癌症主要依赖于RET激酶的激活来维持其增殖...
RET融合存在于大约2%的非小细胞肺癌(NSCLC)、10-20%的乳头状甲状腺癌(PTC)和其他类型甲状腺癌、以及其他癌症(如结直肠癌)亚组中;RET点突变存在于大约60%的甲状腺髓样癌(MTC)中。RET融合及RET点突变癌症主要依赖于RET激酶的激活来维持其增殖和存活，这种依赖...
LIBRETTO-432是全球首个RET高选择性抑制剂 塞尔帕替尼 辅助治疗早期RET融合非小细胞肺癌（NSCLC）患者的Ⅲ期临床研究。肺癌是全球范围内最常见的癌症类型和最常见的癌症死亡原因，2018年全球有200万肺癌新发病例和176万肺癌死亡病例。临床中大约有30%的NSCLC...
赛普替尼 是礼来研发的一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RearrangedDuringTransfection,RET)激酶抑制剂，同时也是首个靶向RET激酶的抑制剂，通过抑制异常RET激酶的活性而发挥作用。该药已先后获得美国FDA三项突破性疗法认证和优先审评审批资格，并于2...
LIBRETTO-001研究事后分析显示对于RET融合的晚期实体瘤患者长期使用 塞尔帕替尼 具备足够安全性。塞尔帕替尼是一种高选择性的、强效的RET抑制剂，鉴于2020年8月27日，发表于NEJM上的LIBRETTO-001研究的重磅研究结果，塞尔帕替尼已于2020年5月获得美国食品药...
美国食品药品监督管理局（FDA）批准了 塞尔帕替尼 (selpercatinib 40毫克、80毫克胶囊)，该药物是首个被批准专门用于治疗转染重排基因（RET）融合阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者，和需要系统性治疗的携带RET突变的晚期或转移性甲状腺髓样癌成...
塞尔帕替尼 (selpercatinib,LOXO-292)是一种新型的ATP竞争性小分子药物，对RET蛋白的抑制具有高度选择性。体外实验显示其可抑制多种RET改变，包括RET融合、RET激活点突变以及获得性耐药突变。此外，塞尔帕替尼可穿透中枢神经系统（CNS），并在临床前模...
2020年5月8日，RET抑制剂 塞尔帕替尼 Selpercatinib（LOXO-292，商品名Retevmo）上市，用于治疗（1）晚期RET融合阳性非小细胞肺癌成人患者；（2）需要全身治疗的晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌成人和12岁以上儿童患者；（3）需要全身治疗而且放射碘治...
临床数据显示，RET抑制剂 赛普替尼 （Retevmo）对两组癌症患者——RET融合阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者，和RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)患者都有疗效。该药在两组患者中均显示出非常好的疗效和耐受性。药物反应率很高，反应时效长，而且总体来说不会引起很...
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