关于以往与肿瘤无关的广谱抗癌药,2017年K药(Keytruda)获批用于MSI-H/dMMR肿瘤;2018年拉罗替尼(Larotrectinib)获批用于NTRK基因融合肿瘤;2019年恩曲替尼获批用于NTRK基因融合肿瘤阳性与ROS1突变阳性NSCLC。 2020年5月美国FDA加速批准礼来公司旗下...
塞尔帕替尼 (SELPERCATINIB) 是 TKI 中的一种,RET 融合基因突变是一种罕见的突变,发生在约2%的NSCLC(非小细胞肺癌)中。在RET融合基因阳性的癌症中,癌细胞的生长和存活依赖于RET激酶的激活,而激活的RET激酶的选择性抑制肿瘤生长是其作用机制。2021...
肺癌是全球范围内最常见的癌症类型和最常见的癌症死亡原因,2018年全球有200万肺癌新发病例和176万肺癌死亡病例。临床中大约有30%的NSCLC患者在诊断时处于疾病早期(IB-IIIA)阶段。这些患者的标准治疗选择为根治性局部区域治疗联合或不联合辅助治疗,然后进...
2020年5月8日,美国FDA批准礼来公司的子公司Loxo Oncology的 赛普替尼 (selpercatinib)用于治疗三种类型的肿瘤—非小细胞肺癌(NSCLC)、甲状腺髓样癌(MTC)和其他类型的甲状腺癌,这些患者有一个特定基因RET(编码一种受体酪氨酸激酶)的突变/融合。该药...
RET基因融合在甲状腺乳头状癌(占所有甲状腺癌的85%左右)中的发生率为10%~20%,RET融合及RET点突变癌症主要依赖于RET激酶的激活来维持其增殖和存活,这类肿瘤对靶向RET的小分子抑制剂高度敏感。 塞尔帕替尼 是首个RET靶向药,已被美国FDA批准用于治疗RET融合...
塞尔帕替尼 (Selpercatinib,RETEVMO)是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RET)激酶抑制剂,通过阻断RET激酶,从而有助于阻止癌细胞生长。RET基因是一个在转染过程中发生重排的原癌基因,其异常是多种类型肿瘤的罕见驱动因素,此前并没有专门针对...
塞尔帕替尼 Selpercatinib(Retevmo)是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RET)激酶抑制剂,通过阻断RET激酶,从而有助于阻止癌细胞生长。转染期间重排(RET)基因融合已在高达1-2%的非小细胞肺癌(NSCLC)中被发现,这种突变主要是在腺癌中,在其他...
塞尔帕替尼 (Selpercatinib)是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RET)激酶抑制剂,用于治疗RET异常的癌症患者。RET基因是一个在转染过程中发生重排的原癌基因,并因此而得名,该基因编码一种细胞膜受体酪氨酸激酶,其异常是多种类型肿瘤的罕见驱...
2021年9月底, 赛普替尼 (SELPERCATINIB) 全球首次获批用于治疗“RET融合基因阳性的不可切除晚期/复发性非小细胞肺癌(NSCLC)”,并正式开始销售。Eli Lilly 礼来日本在12 月16 日召开的新闻发布会宣布。 日本肺癌病例估计数约为12万(2017年),按癌症...
RET是一个在转染过程中发生重排的原癌基因,RET蛋白的异常活化能够激活下游的信号通路,驱动细胞分裂、增殖,导致肿瘤产生。 塞尔帕替尼 (selpercatinib,Retevmo)是一款首创、高选择性、强效的RET激酶口服抑制剂,对受体酪氨酸激酶的特异性较高,能够有效...
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