赛普替尼 作为一种新型的ATP竞争性小分子药物，临床前试验中显示出对RET蛋白抑制的高度选择性。近期，《新英格兰医学杂志》(NEJM)报道了赛普替尼在RET融合阳性NSCLC患者中的Ⅰ/Ⅱ期临床研究结果，评估了赛普替尼在该类患者中的有效性及安全性。 赛普替尼...
近年来， 塞尔帕替尼 等特异性RET抑制剂的问世，开启了针对此类患者的精准治疗时代。从2020年LIBRETTO-001研究登顶NEJM,到2021年LIBRETTO-321研究亮相WCLC大会，塞尔帕替尼在全球和中国人群中的疗效和安全性双双得到印证，为治疗RET融合阳性晚期NSCLC增添了...
Retevmo（Selpercatinib,LOXO-292, 塞尔帕替尼 ）是一种强效、口服、高度选择性、转染期间重排（RET）激酶抑制剂，是第一个获批专门用于携带RET基因改变的癌症患者的治疗药物。试验数据显示，高达50%的RET融合阳性非小细胞肺癌患者可能存在肿瘤脑转移，...
目前，NSCLC最新版（V5）NCCN指南建议针对RET融合的NSCLC患者，优先推荐塞尔帕替尼和普拉替尼，在一些情况下使用凡德他尼和卡博替尼。RET基因是原癌基因，RET异常表达会驱动癌症的发生。2017年《Clin Cancer Res》发表的在4871例已测序的癌症中，发现 RE...
2020年5月8日，FDA加速批准礼来公司旗下的Loxo Oncology公司 塞尔帕替尼 （selpercatinib）上市。塞尔帕替尼是首个获批的治疗携带RET基因变异的癌症患者的单靶点RET抑制剂。其适应症为： 1.成人转移性RET融合阳性NSCLC患者 2.需要系统治疗的成人及12...
如今的非小细胞肺癌精准治疗是“两条腿走路”，指南推荐一部分突变类型的患者优先选择靶向治疗，但在靶向治疗失败之后、或没有靶向方案可以选择的时候，患者也可以选择免疫治疗方案。但相同的免疫治疗，对于不同突变类型的患者的效果也不一样。2019年公开结...
肺癌是发生率最高以及死亡率最高的癌症之一，可分成小细胞癌（Small-celllungcancer）与非小细胞癌（Non-small-celllungcancer）。大部分患者属于非小细胞癌，而在非小细胞癌中，以长在肺部周边的肺腺癌最为常见。其中患者又以女性患者为多数，没有抽烟习惯...
塞尔帕替尼 （LOXO-292，5月9日FDA已批准其上市）是一种新型、ATP竞争性、高度选择性小分子RET激酶抑制剂。它具有穿透中枢神经系统（CNS）的能力，并且可以靶向激活性RET融合、点突变和某些获得性耐药突变，同时对非RET激酶和非激酶靶点基本无影响。 研...
塞尔帕替尼 是一种高选择性的、强效的RET抑制剂，鉴于2020年8月27日，发表于NEJM上的LIBRETTO-001研究的重磅研究结果，塞尔帕替尼已于2020年5月获得美国食品药品监督管理局批准（FDA）的上市批准，用于治疗转移性、RET融合阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者...
赛尔帕替尼 (LOXO-292、Selpercatinib塞尔帕替尼)是一种激酶抑制剂，其对RET酪氨酸激酶受体(RTK)的特异性高于其他RTK类。RET基因表达是许多癌症的标志，尽管目前已经有多种激酶抑制剂(卡博替尼，索拉非尼，舒尼替尼等)在RET基因突变驱动的癌症中显示出疗效，...
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