一种名为KRAS的基因的有害突变是数十万人罹患癌症的根本原因。但迄今为止,还没有有效的治疗方法来对抗突变KRAS蛋白的致癌作用。2021年5月28日,美国食品和药物管理局(FDA)加速批准了第一种KRAS阻断药物 索托拉西布 (Lumakras)。这项批准“非常令人...
大约 30% 的肿瘤都存在 KRAS 突变,包括 90% 的胰腺癌,50% 的结肠癌和 25% 的肺癌。在非小细胞肺癌(NSCLC)中,针对实体瘤中最常见的突变之一KRAS,一度无药可用,使KRAS成为不可成药的靶点。相较于,那些炙手可热的“明星药品”的单药疗效,近日,有发现表...
根据1b 期CodeBreak 101 研究,在既往接受大量治疗的KRAS G12C 突变实体瘤患者中, 索托拉西布 (Lumakras) 与 MEK 抑制剂曲美替尼的组合被证明是安全和有效的,不论先前是否接受过KRAS G12C 抑制剂治疗。 在之前的研究中,Sotorasib单药治疗非小细胞...
索托拉西布 是一种有效的,口服生物可利用的,选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂,将 KRAS G12C锁定在非活跃的GDP约束状态,从而特异性地、不可逆地抑制KRAS.索托拉西布选择性靶向的 KRAS p.G12C 突变体,具有抗肿瘤活性。KRAS是一种GTP结合蛋白,它可将受...
索托拉西布 (AMG510)是20年来肺癌治疗领域最令人兴奋的突破之一,索托拉西布扩展了有效精准治疗肺癌的清单,将提高选择有限的患者的生存率。科学家们不断对索托拉西布进行研究,希望给KRAS 突变型肺癌患者带来更多益处。 根据2期CodeBreaK100临床...
KRAS是癌症中最常见的致癌基因,编码肿瘤中的关键信号蛋白,参与肿瘤细胞生长和存活的细胞内信号通路,包括RAF-MEK-ERK(MAPK)通路。尽管此前已有几种临床上认可的MAPK途径抑制剂(例如MEK,BRAF和EGFR抑制剂),但在这之前,还没有直接对KRAS突变肿瘤具...
索托拉西布 (sotorasib)在一项1期研究中对携带KRAS p.G12C突变的晚期实体瘤患者显示出抗癌活性,而且对非小细胞肺癌(NSCLC)患者亚组的抗癌活性尤其有前景。在单组2期试验中,我们研究了口服 索托拉西布 (每日一次,每次960 mg)对接受过标准治疗的...
KRAS基因突变,被称为世界上最难对付的基因突变,最近迎来了巨大突破性进展。2021年5月29日,美国FDA宣布加速批准安进(Amgen,AMGN.US)公司开发的 索托拉西布 (sotorasib,AMG510)上市,用于治疗肿瘤携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。 医...
全球生物科技巨头安进公司公布了其备受瞩目的KRAS G12C抑制剂 索托拉西布 (AMG 510)针对KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的2期临床结果,显示疾病控制率(DCR)达到80.6%,客观缓解率(ORR)为37.1%!详细信息将在世界肺癌大会虚拟会议上公...
CodeBreak 101研究旨在评估 索托拉西布 在10多种治疗组合中对KRAS G12C突变的晚期实体瘤患者的安全性和有效性。该研究共纳入41例患者:18例结直肠癌(CRC), 18例NSCLC,5例其他实体瘤。 在之前的CodeBreaK 100研究中,索托拉西布单药治疗非小细胞肺癌患...
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