图卡替尼 Tukysa的活性药物成分为Tucatinib,这是一种口服生物有效的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，对HER2具有高度选择性，对EGFR无明显抑制作用。图卡替尼Tukysa作为单一药物、联合化疗和其他HER2靶向药物(如曲妥珠单抗)已显示出治疗活性。对图卡替尼Tukysa联...
结直肠癌是全球最常见也是最致命的癌症之一，在2020年全球有超过190万人诊断患有结直肠癌，并有93.5万人死于该病。近年来，中国结直肠癌患病率逐年攀升，且年轻化趋势明显。约22%的结直肠癌患者确诊时已是晚期，失去了手术机会，预后较差。尽管近年来在转移...
新年伊始，美国国立综合癌症网络（NCCN）发布了新版结肠癌诊疗指南（2022.V3）和直肠癌诊疗指南（2022.V4），本次更新主要围绕HER2扩增型患者展开，在更新治疗策略的同时，专家组还根据MOUNTAINEER研究的数据，将 图卡替尼 纳入了HER2扩增型患者的曲妥珠单抗...
HER2是一种属于人表皮生长因子受体家族的蛋白，它在多种癌症中过度表达，包括乳腺癌、卵巢癌和胃癌等等。HER2介导细胞生长，分化和存活，能促进癌细胞的侵袭性扩散。大约有15％至20％的乳腺癌是HER2阳性。与HER2阴性癌症相比，HER2阳性肿瘤更具侵袭性，...
结直肠癌是最常见的恶性肿瘤之一，在2020年，全球有超过190万人被确诊为结直肠癌，并有93.5万人死于该病。人表皮生长因子受体2（HER2）变异型患者约占所有结直肠癌的3%-5%。虽然已有研究证实，靶向HER2治疗可显著延长标准治疗失败的HER2扩增或过表达晚期...
2023年1月19日，Seagen公司宣布，美国FDA已加速批准 图卡替尼 （Tukysa，tucatinib）联合曲妥珠单抗用于治疗RAS野生型、HER2阳性、不可切除或转移性结直肠癌患者，这些患者在接受化疗后疾病出现进展。这是FDA批准的首个HER2阳性转移性结直肠癌的疗法。FDA此...
2023年1月19日，FDA批准 图卡替尼 （TUKYSA）与曲妥珠单抗联合用于既往治疗过的RAS野生型HER2阳性转移性结直肠癌。值得注意的是，这是FDA批准的首款HER2阳性转移性结直肠癌的疗法！ 图卡替尼（Tukysa，tucatinib）是一种口服小分子HER2蛋白的酪氨酸激酶...
图卡替尼 是一种口服药物，是HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。在体外（在实验室研究中），图卡替尼抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号传导以及细胞生长（增殖），并在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内（在活生物体中），图卡...
图卡替尼 /妥卡替尼(TUCATINIB)是一种可逆、口服生物可获得的小分子酪氨酸激酶抑制剂，对HER2具有高度选择性，其HER2选择性降低了腹泻和皮疹等EGFR相关毒性的可能性。HER2在多种癌症中过度表达，包括乳腺癌、结直肠癌、卵巢癌、肺癌、胃食道癌和膀胱癌...
图卡替尼 是曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1等经治乳腺癌患者可选方案的有力补充。更为可喜的是，tucatinib对于脑转移乳腺癌患者也表现出了良好的疗效。 HER2阳性转移性乳腺癌患者出现中枢神经系统转移灶的比率较高，标准全身性治疗血脑屏障穿透能力...
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