晚期HER2阳性乳腺癌的患者约占所有乳腺癌患者的20-30%，是极具侵袭性的一种，进展快、死亡风险高。 虽然晚期HER2阳性乳腺癌很可怕，但是在过去十年，已经有好几个靶向药获批用于治疗HER2阳性乳腺癌，如曲妥珠单抗Trastuzumab、帕妥珠单抗Pertuzumab...
图卡替尼 联合曲妥珠单抗治疗化疗难治性、her2阳性、RAS野生型不可切除或转移性结直肠癌(MOUNTAINEER):一项多中心、开放标签、2期研究。MOUNTAINEER是一项全球性、开放标签的2期研究，在5个国家(比利时、法国、意大利、西班牙和美国)的34个地点(诊所和...
新型靶向HER2的TKI 图卡替尼 （Tucatinib）治疗HER2阳性脑转移瘤显示出良好的颅内疗效。在HER2 CLIMB 3期随机试验中，约有一半的研究患者有HER2阳性脑转移。该研究报道作为第一个进展或死亡部位的脑转移相对风险降低了45%，中位颅内无进展生存期(CNS-PFS...
一项名为HER2CLIMB II期临床试验的数据表明，在未经手术切除的局部晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者中，经严格预处理的患者与单独使用曲妥珠单抗和卡培他滨相比，曲卡替尼三联体可使死亡风险降低34%。 图卡替尼 与曲妥珠单抗和卡培他滨联用的中位总...
脑转移相关症状如头痛、恶心呕吐、癫痫、视力改变等严重影响患者的生活质量，生存期较非脑转移患者明显缩短。该研究中进展期脑转移人群图卡替尼的CNS-PFS进展风险降低了64%，同时本次大会所报道的 图卡替尼 联合方案并未降低患者生活质量，为脑转移尤其...
图卡替尼是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂，对HER2具有高选择性，但对同属人表皮生长因子受体家族的EGFR没有明显抑制作用。以往的研究显示，不论是作为单一疗法还是与化疗和其他HER2靶向药物联合使用，图卡替尼都显示出了抗癌活性。此前，美国FDA已授予图卡...
TUKYSA（ 图卡替尼 ）是一种口服小分子HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。在体外（在实验室研究中），Tukysa可以抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制了下游MAPK和AKT信号通路和细胞生长（增殖），并在表达HER2的肿瘤细胞中表现出抗肿瘤活性。在体内（在活生物体...
图卡替尼 在美国上市的时间是2020年，主要用于治疗人类表皮生长因子受体2(HER2)阳性且已出现转移(如脑转移)或无法进行乳房切除术的乳腺癌成人患者，需与曲妥珠单抗和卡培他滨联用，而且这些患者应接受过一种或多种抗HER2乳腺癌药物治疗。妥卡替尼是口服...
图卡替尼 推荐剂量为300毫克，每日2次与曲妥珠单抗和卡培他滨联合口服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。建议患者吞咽整个TUKYSA(图卡替尼)片剂，吞咽前不要咀嚼，压碎或分裂。患者不要服用破裂或不完整的片剂。患者每天间隔大约12个小时服用TUKYSA(...
图卡替尼 作为一个高选择性的口服HER2抑制剂，与以往的TKI不同，它对除HER2以外的其他靶点抑制性很低。在早期的研究中（ONT-380-004），图卡替尼联合T-DM1对于经治的HER2阳性患者表现出令人惊艳的颅内抗癌活性，脑转移患者ORR达47%。2018年发表的ONT-38...
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