与生物制剂相比，小分子靶向药物更易合成，生产成本低，无免疫原性，兼具口服或局部用药的便捷性。近年来，针对JAK/信号转导因子和转录激活因子（signal transducer and activator of transcription，STAT）信号通路相关小分子靶向药物的研发越来越多，...
一项Ⅲ期研究纳入266例斑块型银屑病患者，口服5或10 mg托法替尼，每日2次，16周后分别有54.6%、81.1%患者达到PASI 75，52.3%、75.6%患者有PGA应答患者，且有70%~85%的患者维持PASI 75和PGA应答至52周。AlMutairi等纳入47例中重度斑块型儿童银屑病患者，...
枸橼酸 托法替布 缓释片，凭借靶向性强、安全性高、口服方便等特点，为患者提供了一个新的治疗选择，其每天一次的口服治疗方案有望提高患者用药的便捷性及依从性。今年5月5日，辉瑞类风湿关节炎（RA）创新药口服JAK抑制剂枸橼酸托法替布缓释片全国首张处...
银屑病（psoriasis）是一种遗传与环境因素共同作用产生的免疫介导的慢性、复发性、炎症性、系统性疾病。其病因与发病机制尚不明确。目前已经确定与银屑病密切相关的细胞因子包括肿瘤坏死因子（tumor necrosis factorα，TNF-α）、白细胞介素12（interle...
斑秃（AA）：AA是一种自身免疫性脱发疾病，典型临床表现为毛发斑片状脱落，呈现圆形或椭圆形、边界清晰的脱发斑片。某些诱因下，毛囊的免疫豁免遭到破坏，CD8+NKG2D+T细胞激活，大量炎症因子（IFN-γ为主）及细胞因子释放引起处于生长期的毛囊损伤，进而...
托法替布 是一种JAK抑制剂，通过抑制剂JAK通路降低细胞因子信号传导、细胞因子诱导的基因表达及细胞的激活，从而降低多种慢性炎症反应。该药由美国制药巨头辉瑞（Pfizer）公司研发。托法替布（Tofacitinib，Xeljanz）于2012年11月6日被美国FDA批准用于...
目前，RA治疗中作为金标准的DMARDs（包括甲氨喋呤）对于RA的治疗停药率高，导致治疗有效率低于60%；而在接受生物制剂治疗的患者中仍有28%~41%的患者疗效不佳。这部分患者亟需更有效的药物治疗。托法替布/ 托法替尼 可与柠檬酸与形成稳定的柠檬酸盐结晶，...
托法替尼 治疗类风湿性关节炎的疗效和安全性：一项采用托法替尼（托法替布）治疗中-重度RA患者的安全性和疗效的开放标签、长期扩展研究，汇总了来自两项开放标签研究数据，涵盖了 托法替尼 的I、II或III期临床研究，所报道的疗效数据长达48个月。 ...
托法替布 是第一代JAK抑制剂，目前在市场上主要用于治疗类风湿关节炎、银屑病关节炎和溃疡性结肠炎。托法替尼用于治疗对甲氨蝶呤反应不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎的成人患者。可用于单药治疗，也可与甲氨蝶呤或其他非生物性疾病改性抗...
银屑病（psoriasis）是一种遗传与环境因素共同作用产生的免疫介导的慢性、复发性、炎症性、系统性疾病。其病因与发病机制尚不明确。目前已经确定与银屑病密切相关的细胞因子包括肿瘤坏死因子（tumor necrosis factorα，TNF-α）、白细胞介素12（interle...
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