塞利尼索 是一种强效、口服、选择性核输出抑制剂(SINE)化合物。BOSTON试验是一项III期临床研究,其前期结果显示,塞利尼索联合硼替佐米和地塞米松(XVd)与Vd相比,显著改善R/R MM患者的总生存率(ORR)和中位PFS,并与较低的周围神经病变发生率相关,且OS也...
B细胞淋巴瘤(BCL)是B细胞发生的实体肿瘤,属于恶性肿瘤,诊疗难度较高,目前仍存在大量未满足的临床需求。常常面临误诊、疾病的反复复发以及复发后缺乏有效治疗方式的诸多困境。因此探索如何提高复发/难治性(R/R)BCL患者的治疗缓解率或延长生存期至关重...
塞利尼索 联合FLAG-Ida方案在治疗复发难治性急性髓系白血病(AML)上表现出显著的抗白血病效果,而且不良反应基本可耐受、安全性好。作为一类新型、口服、选择性核输出(SINE)小分子抑制剂,塞利尼索可有效结合和抑制核输出蛋白XPO1发挥作用。而核输出...
2020年6月23日,Karyopharm Therapeutics公司宣布,美国食品药品监督管理局(FDA)正式批准全球首款选择性核输出抑制剂塞利尼索(Selinexor)用于既往接受过至少2线治疗的复发或难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤(包括由滤泡性淋巴瘤转化而来)的疗法。FDA基于...
胶质母细胞瘤(GBM)是一种恶性程度较高的中枢神经系统原发肿瘤,患者5年生存期不足5%。此外,由于神经肿瘤特殊的免疫微环境,以及脑部解剖学结构的特殊性等原因,目前缺乏有效治疗GBM的靶向及免疫药物。 核转运输蛋白-1(XPO1)是一种核外分泌蛋白,在...
2022年2月1日,Clinical Cancer Research发表了来自哥伦比亚大学瓦杰洛斯内科与外科学院的研究“A Phase II Study of the Efficacy and Safety of Oral 塞利尼索 in Recurrent Glioblastoma”。该2期临床试验主要评估了口服 塞利尼索 治疗复发胶质母细胞瘤(...
塞利尼索 是一种口服的核输出抑制剂。在非临床研究中,塞利尼索通过阻断Exportin 1(XPO1)可逆地抑制肿瘤抑制蛋白(TSPs)、生长调节剂和致癌蛋白mRNA的核输出。塞利尼索抑制XPO1导致TSPs在细胞核内积聚,c-myc和cyclinD1等几种癌蛋白减少,细胞周期阻滞,...
塞利尼索 是被美国FDA批准的口服XPO1抑制剂,也是首款可用于治疗多发性骨髓瘤和弥漫性大B细胞淋巴瘤的XPO1抑制剂通过抑制核输出蛋白XPO1,促使肿瘤抑制蛋白和其他生长调节蛋白的核内储留和活化,并下调细胞浆内多种致癌蛋白水平,诱导肿瘤细胞凋亡,且...
塞利尼索 联合FLAG-Ida方案在治疗复发难治性急性髓系白血病(AML)上表现出显著的抗白血病效果,而且不良反应基本可耐受、安全性好。临床上,急性髓系白血病(AML)一线治疗方案为高强度化疗,但不少患者在首次完全缓解后进展为复发难治性,预后往往较差,而...
多发性骨髓瘤(MM)是一种发病率较高,常见于中老年患者的恶性肿瘤,多发性骨髓瘤患者最常见的临床表现包括高钙血症、肾功能损害、贫血以及骨病变等,患者最容易感受到的不适主要为不明原因的腰背部骨痛、极易发生的四肢骨折。多发性骨髓瘤约占所有癌症的1%...
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