Exportin 1(XPO1)介导肿瘤抑制蛋白(TSPs)的核输出和功能失活,与多发性骨髓瘤(MM)的不良预后相关,并有助于蛋白酶体抑制剂(PI)和免疫调节药物(IMiD)耐药性。 塞利尼索 (SEL)是一种首创的新型、口服核输出选择性抑制剂(SINE)化合物,可抑制XPO1,诱导TSP的核...
塞利尼索 /希维奥(Selinexor/Xpovio)是一款唯一一个获FDA批准的首创(first-in-class)、选择性核输出抑制剂(SINE)。通过结合并抑制核输出蛋白XPO1(又名CRM1)发挥作用,导致肿瘤抑制蛋白在细胞核内积累,这将重新启动并放大它们的肿瘤抑制功能,导...
2020年6月,美国FDA正式批准选择性核输出抑制剂 塞利尼索 Xpovio(Selinexor)用于治疗既往接受过至少2线治疗的复发或难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤(包括由滤泡性淋巴瘤转化而来)。FDA于2019年7月批准塞利尼索Xpovio(Selinexor)与低剂量地塞米松联合治...
塞利尼索 selinexor是一款口服型选择性核输出抑制剂,已经获得美国FDA批准治疗复发/难治性多发性骨髓瘤和复发/难治性弥漫大B细胞淋巴瘤。 一项塞利尼索联合阿糖胞苷和柔红霉素(7+3)的单臂I期临床试验中,纳入了21名新诊断的高危AML患者,中位年龄...
塞利尼索 是一种口服的核输出抑制剂。在非临床研究中,塞利尼索通过阻断Exportin 1(XPO1)可逆地抑制肿瘤抑制蛋白(TSPs)、生长调节剂和致癌蛋白mRNA的核输出。塞利尼索抑制XPO1导致TSPs在细胞核内积聚,c-myc和cyclinD1等几种癌蛋白减少,细胞周期阻滞,...
塞利尼索 (Selinexor)是目前全球首个选择性核输出蛋白XPO1抑制剂,选择性作用于核输出蛋白XPO1。而核输出蛋白1(XPO1)的作用是将生物大分子从细胞核单向输出到细胞质,包括肿瘤抑制蛋白(TSPs)和elF4E结合的致癌蛋白mRNA等,在健康细胞中,该过程受到严格调...
多发性骨髓瘤(MM)是一种发病率较高,常见于中老年患者的恶性肿瘤,多发性骨髓瘤患者最常见的临床表现包括高钙血症、肾功能损害、贫血以及骨病变等,患者最容易感受到的不适主要为不明原因的腰背部骨痛、极易发生的四肢骨折。多发性骨髓瘤约占所有癌症的1%...
骨髓纤维化(MF)是一种慢性骨髓增殖性肿瘤,以贫血、脾大、全身症状等为特征,其生存期比多种血液肿瘤性疾病还要短。目前的常规治疗药物如JAK抑制剂、免疫调节剂、促红细胞生成素、细胞毒性药物等只能改善患者症状,不能阻止病情进展。异基因造血干细胞移植...
塞利尼索 是一款口服选择性核输出抑制剂(Selective Inhibitor of Nuclear Export,SINE),已被美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于难治复发性多发性骨髓瘤(rrMM)和难治复发性弥漫性大B细胞淋巴瘤(rrDLBCL)患者。 中国上海和美国费城,2021...
T细胞淋巴瘤 (TCL) 是一组异质性非霍奇金淋巴瘤,其中初治后复发或进展的外周T细胞淋巴瘤(PTCL) 患者的生存结果较差,中位无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)分别为3.1个月和5.5个月。然而,对挽救性治疗获得完全缓解的患者具有更好的中位PFS和OS分别为12....
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