Ibrutinib（ 伊布替尼 ）是第一个针对BTK的共价激酶抑制剂，通过与靶蛋白BTK活性位点半胱氨酸残基（Cys-481）选择性地结合形成共价键，高效、高选择性、不可逆地抑制BTK激酶及其下游的信号通路。研究发现伊布替尼可抑制B细胞受体下游的磷脂酶C-γ2（PLC-...
依鲁替尼（Ibrutinib）是全球首个口服的BTK（布鲁顿酪氨酸激酶）抑制剂。BTK是 B 细胞受体信号传导通路的一种关键信号分子，在恶性 B 细胞（肿瘤细胞）的存活和扩散中扮演着重要角色。依鲁替尼通过抑制恶性 B 细胞中的 BTK 蛋白质，进而抑制肿瘤细胞复制...
Imbruvica（ 伊布替尼 ）是一种用于抑制布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 功能的靶向治疗用药。2021年5月20日，杨森制药公司（Janssen）公布了伊布替尼的新临床数据。①CAPTIVATE研究：显示了伊布替尼联合维奈托克对以前未治疗的慢性淋巴细胞性白血病（CLL）患者...
依鲁替尼 是全球首个口服的BTK（布鲁顿酪氨酸激酶）抑制剂。BTK是 B 细胞受体信号传导通路的一种关键信号分子，在恶性 B 细胞（肿瘤细胞）的存活和扩散中扮演着重要角色。依鲁替尼通过抑制恶性 B 细胞中的 BTK 蛋白质，进而抑制肿瘤细胞复制和转移。维...
由于该病罕见且诊断时的中位年龄为70岁，导致适合接受大剂量治疗的患者很少，因此确定 ASCT在WM患者中的作用和时机极具挑战性。已发表的报告大多数来自病例报告和无对照的小型研究，很少可作为决策的基础。 EBMT分析了1991.1-2005.12，158例接受ASCT的WM...
伊布替尼 单药治疗的响应情况受MYD88和CXCR4突变状态的影响。在关键II期研究中，MYD88突变和CXCR4 WT患者与MYD88和CXCR4均发生突变（尤其是CXCR4无义突变）的患者相比，具有较高的MR(97.2%vs. 68.2%；P 0.0001)、更好的PR(47.2%vs. 9.1%；P 0.01)缓解率、较...
依鲁替尼 (Ibrutinib)是第一个上市的布鲁顿型酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，2013年11月13日获美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市2014年10月21日获得欧洲药物管理局（EMA）批准上市2016年3月28日获日本医药品医疗器械综合机构（PMDA）批准上市2017年8月2...
伊布替尼 可与BTK的ATP结合结构域的活性位点上的半胱氨酸残基(Cys481)共价结合形成共价键，从而抑制激酶活性，阻断B细胞受体信号传导，从而减少B细胞生长、增殖、存活、黏附和迁移。同时伊布替尼还可通过减少分泌细胞趋化因子及促炎细胞因子，下调抗凋...
伊布替尼 在华氏巨球蛋白血症(WM)治疗中发挥的关键作用无可争议，但其在WM治疗策略以及一些特殊临床背景中的定位仍有问题未明确。为此，意大利的M. Varettoni教授牵头，召集了一个来自意大利的专家小组，就BTK抑制剂在一般淋巴增生性疾病，特别是在WM患者中...
慢性移植物抗宿主病（cGVHD）是造血干细胞移植后常见的致命并发症，近一半的患者在移植后会出现cGVHD.在cGVHD中，移植免疫细胞（移植物）攻击患者的细胞（宿主），导致皮肤、口腔、眼睛、关节、肝脏、肺、食道和胃肠道等多个组织的炎症和纤维化。 近日，...
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