作为一种BTK抑制剂，ibrutinib通过下调NF-кB信号通路控制肿瘤细胞的归巢和迁移，阻断巨噬细胞和肿瘤细胞之间的相互作用很重要。异常BCR信号转导是B细胞恶性肿瘤进展的关键机制，BTK在BCR信号通路中起关键作用，ibrutinib通过阻断BTK抑制B细胞恶性肿瘤细...
套细胞淋巴瘤（MCL）是一种侵袭性淋巴肿瘤；然而，既往研究发现一种非淋巴结白血病（nnMCL）的分子亚型，其临床表现主要为脾肿大和白血病受累，而无明显的淋巴结肿大，通常伴有惰性行为（即临床进展缓慢，在没有强化治疗的情况下，也有较长的生存时间）...
当癌细胞主要位于血液和骨髓中时，疾病被称为CLL,当癌细胞主要位于淋巴结中时，疾病称为SLL.CLL/SLL是成人中最常见的白血病种类。这是一种影响淋巴细胞的血液癌症。日前，美国FDA宣布，批准艾伯维（AbbVie）和杨森（Janssen）公司联合开发的重磅BTK抑制剂 伊...
慢性淋巴细胞白血病的高发病率，备受欧美血液学界的关注，愈来愈多研究者们开始向分子信号通道领域进军，试图从分子水平发现慢性淋巴细胞白血病更多秘密。其中B细胞受体信号通道的研究卓有成效，靶向药“ 依鲁替尼 （Ibrutinib/Imbruvica）”成为了该研究领...
美国生物技术巨头艾伯维近日宣布，评估靶向抗癌药Imbruvica（ibrutinib, 依鲁替尼 ）联合瑞士制药巨头罗氏单抗类抗癌药美罗华（Rituxan,通用名：rituximab,利妥昔单抗）治疗华氏巨球蛋白血症（WM）的一项III期临床研究iNNOVATE（PCYC-1127）达到了主要终...
依鲁替尼(Ibrutinib)是第一个上市的布鲁顿型酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，由美国Pharmacyclics（艾伯维的子公司）和美国强生（Johnson Johnson）共同研发。Ibrutinib最初获FDA批准的适应症为曾接受至少1次既往治疗的套细胞淋巴瘤（MCL），后又获FDA先后批准...
原发中枢神经系统淋巴瘤（PCNSL）是较罕见的一种结外淋巴瘤，患者的治疗反应及总体生存均劣于系统性淋巴瘤，很多治疗药物难以透过血脑屏障，因而初治患者的一线治疗并无广泛接受的统一方案。随着医学的发展进步，新型小分子药物在血脑屏障通透性上彰显优势，...
根据一项发表在CancerCell上的研究结果表明，将靶向治疗 伊布替尼 (Imbruvica)添加到标准化疗方案中可以延长一些患有特定形式的弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)的年轻人的寿命。伊布替尼是第一个被评估用于治疗DLBCL的靶向疗法。该药物通过阻断布鲁顿酪氨酸激酶...
伊布替尼 可与BTK的ATP结合结构域的活性位点上的半胱氨酸残基(Cys481)共价结合形成共价键，从而抑制激酶活性，阻断B细胞受体信号传导，从而减少B细胞生长、增殖、存活、黏附和迁移。同时伊布替尼还可通过减少分泌细胞趋化因子及促炎细胞因子，下调抗凋...
慢性淋巴细胞白血病（CLL）是西方最常见的成人白血病类型。携带del（11q）、del（17p）和TP53突变的患者通常进展较快，并且使用传统CLL疗法（例如化学免疫疗法）的反应持续时间较短。白血病靶向治疗最好的例子是选择性BCR-ABL1激酶抑制剂伊马替尼治疗慢...
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