毛细胞白血病是一种惰性的B细胞恶性肿瘤，其临床表现包括全血细胞减少和脾大，几乎所有的患者均具有BRAF V600E突变。包括克拉屈滨和喷司他丁在内的嘌呤类似物是毛细胞白血病的首选一线治疗，并可使大部分患者取得持续缓解。但超过半数的患者会出现疾病复发，...
2015年11月10日，美国食品与药物管理局（FDA）批准cobimetinib（cotellic）与 维罗非尼 （vemurafenib）联合治疗已扩散至身体其他部位或无法手术切除并且伴有BRAF V600E或V600K突变的晚期黑素瘤患者。 Cobimetinib通过阻断信号通路中的MEK酶活性而发...
纪念斯隆-凯特琳癌症中心（MSKCC）的Thomas Kaley博士等人在JOURNAL OF CLINICAL ONCOLOGY（JCO）上发表了VE-BASKET研究中 维罗非尼 （vemurafenib,BRAFV600的选择性抑制剂）对BRAFV600突变胶质瘤患者的疗效和安全性。 BRAFV600突变常见于几种胶质瘤亚型...
维罗非尼为ATP竞争性及可逆性BRAF抑制剂，可有效抑制BRAF V600突变体，对携有BRAF V600突变体的黑素瘤细胞株的IC50为60～450nmol/L.维罗非尼通过抑制BRAF,阻断有丝分裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路，抑制致癌基因活性，从而遏制失控的肿瘤细胞分裂，提...
维罗非尼 是一种低分子量，可口服的BRAF丝氨酸 - 苏氨酸激酶突变形式的抑制剂，包括BRAF V600E.维罗非尼还在相似浓度下抑制其他激酶如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR.包括V600E在内的BRAF基因中的一些突变导致组成型活化的BRAF蛋白，...
维罗非尼 （vemurafenib）是罗氏制药用于治疗晚期皮肤癌的新药，该药已被美国FDA批准上市，罗氏制药表示大约有一半的恶性黑色素瘤具有这种药物针对的遗传畸变特性。维罗非尼被批准的适应症包括用于治疗晚期或不能够切除（无法通过手术摘除）的黑色素瘤患者。...
嘌呤类似物克拉屈滨和喷司他丁治疗毛细胞白血病（HCL）可以取得很好的疗效。但58%的HCL患者会出现疾病复发，复发患者对嘌呤类似物的敏感性降低，此外，嘌呤类似物具有累积的血液学和免疫学毒性。因此，对于难治复发的HCL患者，亟需高效低毒的治疗方案，取得...
该研究（HCL-PG03）是由意大利佩鲁贾大学血液病研究所设计、实施和管理的2期单中心学术性研究。该研究纳入了30例难治或复发毛细胞白血病（HCL）患者，评估 维莫非尼 （每日2次，每次960mg，给药8周）同时联合和序贯利妥昔单抗（375mg/m2，在18周期间给药8次...
Tiacci设计了一项II临床研究（HCL-PG03研究），该研究使用利妥昔单抗联合 维罗非尼 治疗难治复发HCL,试图提高治疗缓解深度和缓解时间。 研究纳入具有BRAF V600E突变的HCL患者，入组标准如下：嘌呤类似物原发耐药（一线治疗无效或1年内复发）；一个疗程的嘌呤...
来自美国麻省总医院的Ryan J. Sullivan教授在国际黑色素瘤协会年会上公布了PD-L1抑制剂Tecentriq（Atezolizumab）联合BRAF抑制剂Zelboraf（ 维莫非尼 ）+/- MEK抑制剂Cotellic（Cobimetinib）用于不可切除BRAF突变型黑色素瘤患者的Ⅰb期临床研究（NCT0165664...
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