阿达格拉西布 主要功效和作用有哪些？在正常细胞中，KRAS通过与三磷酸鸟苷（GTP）结合而被激活，这促进了MAP激酶途径的激活和细胞内信号转导。当GTP水解为鸟苷二磷酸（GDP）时，KRAS失活。这种机制作为一个“开”/“关”系统来调节细胞生长。KRAS（KRAS...
Adagrasib 阿达格拉西布 治疗的整体缓解率为42.9%，疾病控制率达到了79.5%；中位缓解持续时间为8.5个月，中位无进展生存期6.5个月，中位总生存期12.6个月。 其中25例脑转移患者，接受治疗的颅内缓解率为31.6%，颅内控制率为84.2%；颅内病灶的中位缓...
此外，在26个人KRASG12C突变细胞系衍生的异种移植物或患者衍生的异种移植模型中，包括肺、结肠癌、胰腺、宫颈和食管癌症， 阿达格拉西布 在大多数模型中以预计达到最大靶向抑制的剂量治疗3周后，在65%的模型中引起超过30%的体积收缩，表明MRTX849通过KRA...
Adagrasib（代号MRTX849，Krazati），中文名 阿达格拉西布 ，是一款由Mirati Therapeutics研发的口服小分子KRAS G12C共价抑制剂。 今年的12月12日， 阿达格拉西布 以43%的疾病缓解率获批了KRAS G12C突变非小细胞肺癌的适应症。这是目前为止获得FDA批...
脑转移是肺癌常见的转移部位，出现脑转移的患者往往伴有明显的症状并影响患者预后。KARS突变是实体瘤中较早发现的突变之一，KRYSTAL-1研究明确了 阿达格拉西布 在携带KRAS G12C突变患者中的疗效及安全性，前期数据中，该药展示了一定的入颅脑效果。近期...
评估了既往接受过基于铂的化疗和抗程序性死亡1或程序性死亡配体1治疗的KRASG12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的 阿达格拉西布 （600 mg，每日两次口服）。非小细胞肺癌用阿达格拉西布治疗能活多久并没有确定的数据，患者病情不同，体质不同，用药后能...
阿达格拉西布 目前正在同步进行临床Ⅰ/Ⅱ/Ⅲ期试验,2021年6月,美国FDA授予Adagrasib突破性疗法资格认定,用于治疗KRAS G12C突变的NSCLC患者。 近日，在《新英国英格兰医学杂志》公布了实验数据，上在一项Ⅱ期的试验中，试验评估了阿达格拉西布（600m...
阿达格拉西布 Adagrasib的获批是基于一项多中心、单臂、开放标签的临床研究KRYSTAL-1。在该研究中，112名KRAS G12C突变的NSCLC患者接受了每日两次600mg的阿达格拉西布Adagrasib治疗，接近80%的患者肿瘤都有不同程度的缩小，甚至完全消失。其客观缓解率...
阿达格拉西布 MRTX849)是一种研究性的、高选择性的、强效的KRAS G12C口服小分子抑制剂，它被优化以维持目标抑制，这一特性对治疗KRASG12C突变的癌症可能很重要，因为KRASG12C蛋白每24-48小时就会再生。 阿达格拉西布 正被评估为单药治疗和与其他抗癌疗...
阿达格拉西布 (KRAZATI)是一种口服的KRAS G12C突变亚型强效、不可逆小分子抑制剂，由Mirati Therapeutics开发，用于治疗携带KRAS G12C致癌驱动突变的实体瘤，包括非小细胞肺癌(NSCLC)和结直肠癌(CRC)。阿达格拉西布共价结合KRAS G12C中的突变半胱氨酸，...
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