Lynparza (olaparib, 奥拉帕利 )是首个口服PARP抑制剂药物,作用机理是基于DNA修复损伤机制(DNA damage response,DDR)。 Alpelisib是α特异性PI3K抑制剂,在含有PIK3CA突变的癌细胞系中,可抑制PI3K通路的潜力,并具有抗增殖作用。基于临床前研...
PI3K信号传导在癌症进展中作用,包括细胞代谢,生长,存活和运动,是近年来备受关注的靶点。BYL719( alpelisib )是诺华研发的第一个也是唯一的α特异性PI3K抑制剂,以下对该药物的临床试验进行报道,看看该药对难治性肿瘤的疗效如何。 诺华公司于2...
PI3K抑制剂在乳腺癌的研究可谓一波三折。众所周知,PI3K受体至少有四个亚型,诺华的 Alpelisib 就是一种针对PI3Kα亚型的抑制剂。近期,PI3K抑制剂对合并PIK3CA基因突变的乳腺癌患者的疗效取得令人满意的数据。 PI3K-AKT通路是乳腺癌中是最常见的活...
对 乳腺癌患者 来说,PI3信号通路能够促进雌激素受体阳性乳腺癌细胞的雌激素受体非依赖性生长,并且还与抗雌激素的耐药性相关。而在雌激素受体阳性乳腺癌患者中,大约40%存在能够激活PI3信号通路的PIK3CA基因突变。幸运的是,PIK3CA突变是一种有药可用的...
在乳腺癌的综合治疗中,激素受体阳性乳腺癌约占所有类型乳腺癌的75%,内分泌治疗是其有效治疗方式之一。PI3K-Akt-mTOR信号通路在细胞的生长、分化、凋亡等方面都发挥着重要作用,其通路的主要三个节点PI3K、AKT和mTOR已成为肿瘤治疗的关键靶点,靶向这些...
相较于单用氟维司群而言, BYL719 (alpelisib)联用 氟维司群 (fulvestrant)能显著延长PIK3CA突变导致的HR+/HER2晚期乳腺癌患者的无进展生存期。在这些患者中,他们接受了许多治疗或者芳香酶抑制剂后仍表现为疾病进展。 SOLAR-1是首种临床III期实验...
首个 PI3K抑制剂 Alpelisib在这项名为SOLAR-1的试验当中展现出良好的治疗效果。这项试验共有572名HR阳性、HER2阴性的绝经后乳腺癌女性患者参与,其中341名患者伴有PIK3CA突变。受试者随机分组接受治疗,或是接受Alpelisib联合氟维司群,或是接受安慰剂联...
PI3K通路是调控细胞代谢、生长、生存和迁移的重要信号通路,它在癌症发展中也起到重要作用。在HR+晚期乳腺癌中,PI3K通路的改变是肿瘤恶化、疾病进展和产生治疗耐药性的最常见原因。约72%的乳腺癌患者为HR+/HER2-型,而这其中大约有40%的HR+晚期乳腺癌...
PI3K通路是调控细胞代谢、生长、生存和迁移的重要信号通路,它在癌症发展中也起到重要作用。在HR+晚期乳腺癌中,PI3K通路的改变是肿瘤恶化、疾病进展和产生治疗耐药性的最常见原因。PI3K蛋白有4个同源异构体,其中PIK3CA突变发生在a异构体上。大约40%的H...
乳腺癌是美国最常见的癌症之一。据美国国立卫生研究院(NIH)的国家癌症研究所(NCI)统计,2018年将有约27万名女性被诊断为乳腺癌,而超过4万名患者将因此去世。值得一提的是,约72% 乳腺癌患者 为HR+/HER2-型,而这其中大约有40%的HR+晚期乳腺癌患者...
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