KRAS G12C是一种特定的KRAS亚突变，是第12个密码子的甘氨酸被半胱氨酸取代，约占所有KRAS突变的44％，其中非小细胞肺癌腺癌中最常见，占14％，其次是大肠腺癌占3~4%。 索托拉西布 (Sotorasib，AMG510)是专门针对KRAS G12C这种突变亚型的，具有很高的选择...
索托拉西布 是一种特异性、不可逆的KRASG12C蛋白抑制剂。在CodeBreaK100（NCT03600883）Ⅰ期试验中，该药物作为单一疗法在突变实体肿瘤（如结直肠癌）中显示出临床活性。Ⅱ期试验的目的是进一步计划调查其临床活性和安全性。 该试验的结直肠癌队列纳入了...
2021年，首个KRAS靶向药 索托拉西布 （AMG-510）被批准用于携带KRASG12C突变的非小细胞肺癌，终结了KRAS“不可成药”的历史。除了肺癌，KRAS突变也存在于其它很多肿瘤之中。人们也迫切的希望这一改变历史的药物能惠及更多的患者。但遗憾的是，近日索托拉西布...
索托拉西布 （Sotorasib）是一种选择性且不可逆的靶向抑制KRASG12C的小分子，自2019年9月在ASCO上首次惊艳亮相后，研究进展势如破竹，此后获得FDA批准治疗既往至少接受过一次系统治疗的KRASG12C突变局部晚期或转移性NSCLC患者，为接受过多轮治疗的患者带来一...
索托拉西布 可靶向抑制携带G12C突变的KRAS蛋白，通过将其锁定在一种非激活GDP结合状态来特异性地和不可逆地抑制其促增殖活性，即将KRASG12C困在非活性状态，抑制KRAS致癌信号，用于NSCLC的治疗。 2019年9月索托拉西布在ASCO上首次惊艳亮相后，研究者们对...
近日，肿瘤顶级期刊Lancet Oncology发表了一项主题为“ 索托拉西布 用于先前治疗过的具有KRASG12C突变的结直肠癌”的单臂、Ⅱ期研究（CodeBreak100）。 结直肠癌是世界第三大癌症，死亡率排名第二。大约40%的结直肠癌细胞存在KRAS基因突变，其中约3%为KR...
2021年05月29日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准靶向抗癌药Lumakras（sotorasib,AMG 510,中文名 索托拉西布 ），该药是一种KRASG12C抑制剂，用于治疗先前已接受过至少一种系统疗法、经FDA批准的检测方法证实存在KRAS G12C突变、局部晚期或转移性非小细胞...
索托拉西布 （AMG510）是第一款获批的KRASG12C小分子抑制剂，2021年5月29日，美国FDA宣布加速批准安进（Amgen）公司开发的Lumakras（sotorasib,AMG510）上市，用于治疗肿瘤携带 KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。2021年第33届国际分子靶标与癌症治...
第一种针对非小细胞肺癌(NSCLC)中KRAS突变的靶向药物已在欧洲获得批准。欧洲药品管理局人用药品委员会(CHMP)批准了新型口服疗法 索托拉西布 (Lumykras)。它用于治疗具有KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌成人，这些患者在至少一种先前的全身治疗后出现进展。L...
2021年11月13日，安进（AMGEN）已宣布，欧洲药品管理局（EMA）人用医药产品委员会（CHMP）已发布一份积极审查意见，建议附条件批准靶向抗癌药LUMAKRAS（sotorasib/索托拉西布），用于治疗先前接受过至少一种系统治疗后疾病进展、携带KRAS G12C突变的晚期非小...
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