美国FDA批准了针对KRAS基因突变的首款靶向药物Lumakras（Sotorasib），代号为AMG510，中文名 索托拉西布 。索托拉西布是由美国安进公司研发，是全球首个获批的靶向KRAS突变的抗肿瘤药物。同时是一种新型的、首创的小分子KRAS抑制剂，通过将KRAS锁定在无活性...
KRAS突变在晚期胰腺癌、结直肠癌、肺癌等多种实体瘤中非常常见，比如在晚期胰腺癌中阳性率几乎超过80%，而携带KRAS突变的实体瘤非常恶性，四五十年来学术界一直在寻找针对该突变的靶向药；然而一直屡战屡败——直到出现的 索托拉西布 . 索托拉西布...
KRAS,对正常细胞的生长起重要的调节作用，其激活和失活状态的转化受到严格调控。但肿瘤细胞的生长调控发生严重紊乱，常出现KRAS突变，使其不再受细胞调控而处于持续的激活状态，细胞出现过度的生长增殖，引起肿瘤的发生发展。 索托拉西布 是一种可逆、高...
高达50%的非小细胞肺癌(NSCLC)患者会发生脑转移，这一人群的治疗效果不佳，目前NSCLC脑转移患者的治疗标准是紫杉醇加雷莫芦单抗，其中位PFS约为3至5个月。根据2021年世界肺癌会议期间公布的正在进行的1/2期CodeBreaK 100试验的事后分析结果， 索托拉西布...
索托拉西布 是一种新型的、首创的小分子KRSA抑制剂，通过将KRAS锁定在无活性的GDP结合状态、特异性且不可逆的抑制KRAS.索托拉西布的出现打破了KRSA无药可用的僵局，《新英格兰医学杂志》发表了一篇文章，内容正是对代号为 索托拉西布 药物最新临床数据...
KRAS突变在晚期胰腺癌、结直肠癌、肺癌等多种实体瘤中非常常见，比如在晚期胰腺癌中阳性率几乎超过80%，而携带KRAS突变的实体瘤非常恶性，四五十年来学术界一直在寻找针对该突变的靶向药； 索托拉西布 是一个针对KRAS G12C（这是KRAS突变中最常见的突变...
2021年5月29日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Lumakras（ 索托拉西布 ）用于治疗KRAS突变的非小细胞肺癌。这是首个获批靶向KRAS突变的疗法，KRAS突变在非小细胞肺癌中约占25%。KRAS G12C突变约占非小细胞肺癌突变的13%。 KRAS不是一个新靶点，而...
KRAS基因突变与多种癌症的发生发展有关，例如胰腺癌、肺癌、结直肠癌等。大约有13%的非小细胞肺癌患者携带KRAS基因突变，预后相对较差。但目前并没有治疗KRAS基因突变的晚期非小细胞肺癌靶向药物。而 索托拉西布 的出现将有可能打破KRAS基因突变癌症患者...
2021年5月29日，安进（AMGEN）公司的KRAS G12C抑制剂 索托拉西布 （代号AMG510，商品名LUMAKRAS）获美国FDA批准用于二线治疗KRASG12C突变的局部晚期或转移性NSCLC成年患者。 研究中，124例一线免疫或含铂化疗后进展的KRAS G12C突变局部晚期或转移性N...
KRAS G12C是非小细胞肺癌(NSCLC)中最常见的KRAS突变。对于接受一线治疗失败的突变NSCLC患者，治疗选择非常有限，存在着非常高的未满足医疗需求。据报道，研究数据表明， 索托拉西布 在突变NSCLC患者和之前接受过放疗或手术治疗的稳定脑转移患者中显示出...
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