比美替尼 是有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和细胞因子的可逆抑制剂MEK2活动。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)的上游调节因子途径。在体外,比美替尼抑制细胞中的细胞外信号相关激酶(ERK)磷酸化免疫测定以及BRAF-突变型人黑素瘤细胞的活力和MEK...
约有20-40%的病例存在RAS/RAF/MEK/ERK通路的激活,这条通路与细胞增殖、凋亡、代谢等重要的细胞功能相关,因此它可能成为胆管癌治疗的潜在靶点。一项研究评估了 贝美替尼 联合卡培他滨的安全性和初步疗效,而且研究过程中还成功识别了RAS/RAF/MEK/ERK通...
贝美替尼 是一种强效、高选择性的MEK1/2变构抑制剂,并且MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)的上游调节因子途径。临床前研究已经证实贝美替尼联合氟嘧啶(化疗)对胆道肿瘤具有协同作用。 该临床试验是一项开放、单臂的Ib期研究,旨在评估贝美替尼联合...
Binimetinib( 比美替尼 )是一种强效、高选择性的MEK1/2变构抑制剂,并且MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)的上游调节因子途径。临床前研究已经证实比美替尼联合氟嘧啶(化疗)对胆道肿瘤具有协同作用。 该临床试验是一项开放、单臂的Ib期研究,...
贝美替尼 (Binimetinib)也称为比美替尼是有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和细胞因子的可逆抑制剂MEK2活动。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)的上游调节因子途径。在体外,贝美替尼抑制细胞中的细胞外信号相关激酶(ERK)磷酸化免疫测定...
贝美替尼/ 比美替尼 (Binimetinib)是一种激酶抑制剂,适用于治疗黑色素瘤(一种皮肤癌)患者,这些患者的基因发生了名为BRAF V600的特殊突变(变化)。它与另一种激酶抑制剂康奈非尼(encorafenib)一起服用。本品为片剂形式,含有15毫克的比美替尼。 贝美替尼...
BRAF基因的常见突变位于BRAF蛋白的第11和第15外显子,约10%突变位于11外显子、如G463-G468等点突变;约90%突变位于15外显子、导致第600位的缬氨酸(V)被谷氨酸(E)替代即V600E,另外还有不常见的15外显子基因突变点位包括V600K(第600位的赖氨酸代替缬氨酸...
比美替尼 Mektovi(Binimetinib)是一种非竞争性的选择性丝裂原活化蛋白激酶( MEK 1/2)小分子抑制剂,于2018年获批与恩考芬尼Braftovi(Encorafenib)联合用于治疗转移性黑色素瘤。比美替尼Mektovi(Binimetinib)的临床前和临床试验数据证明了其对癌症的有效疗效...
高达40-50%的NSCLC中存在KRAS或EGFR驱动基因突变,由于作用机制的关系,目前针对KRAS或EGFR的靶向治疗不可避免地会产生耐药性,联合用药或许是可选的治疗策略之一。 比美替尼 (binimetinib)是MEK1/2抑制剂,在KRAS突变的癌细胞种系中表现出了临床活性。...
(MAPK [RAS/RAF/MEK/ ERK])通路和(PI3K [PI3K/AKT/ mTOR])通路在癌症中经常失调,RAS基因和下游信号突变常发生在多种肿瘤中,包括非小细胞肺癌、黑色素瘤、甲状腺癌、结直肠癌和卵巢癌。此外,PI3K和MAPK通路相互连接,一种通路的抑制可以导致另一种通路的代...
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