Mektovi(Binimetinib) 贝美替尼 是一种MEK抑制剂，与康奈非尼Braftovi(Encorafenib)联合使用，用于治疗已经扩散到身体其他部位，或无法通过手术切除，并且具有某种类型异常的“BRAF”基因的黑色素瘤患者。贝美替尼(Binimetinib)是有丝分裂原激活的细胞外...
一项随机研究（MILO/ENGOT-ov11）显示，尽管低级浆液性卵巢癌（LGSOC）研究中的 MEK 抑制剂 比美替尼 在疗效终点评估中显示抗瘤活性，KRAS突变可预测对比美替尼的反应。 在过去，LGSOC对化疗的反应较低。影响MAPK途径改变最常见的是KRAS/BRAF, 而 它们又...
根据已知的临床数据显示，使用MEK抑制剂（如 贝美替尼 ）进行下游抑制可能对NRAS突变的癌症有效。参加NCI-MATCH试验主方案的患者通过靶向二代测序进行肿瘤活检和分子分析。NRAS突变的肿瘤患者（黑色素瘤除外）被纳入每天两次贝美替尼45mg的单臂研究的子方案Z...
具有BRAF V600E突变的转移性结直肠癌患者预后不良，初始治疗失败后中位生存只有4-6个月，BRAF抑制活性有限。9月30日，NEJM公布三联方案治疗BRAF V600E突变结直肠癌患者的3期试验中期分析结果。 结果证实和标准方案相比，BRAF抑制剂康奈非尼，MEK抑制剂...
有RAS基因激活突变的肺癌向来是肿瘤治疗的“老大难”，有相当一部分KRAS或NRAS基因突变的患者，目前没有适合的靶向药物可用。即使是倍受关注的两款KRAS靶向药物，也仅针对KRAS基因的G12C位点，KRAS基因的其他位点和NRAS突变的肺癌患者并不能从中受益。 ...
贝美替尼 和 恩考芬尼 可以靶向于RAS,RAF,MEK,ERK途径中的两个不同的激酶。与单独使用任何一种药物相比，联合给药在体外对BRAF突变阳性细胞具有更高的抗增值活性。在小鼠中，对BRAF V600E突变黑素瘤同样产生了更大的抗肿瘤活性。黑色素瘤属于皮肤癌的一...
ETV1和KIT是胃肠道间质瘤家族特异的主转录因子和信号生存因子。在临床前模型中， 贝美替尼 （BINI）抑制ETV1以及伊马替尼抑制KIT在抑制胃肠道间质瘤肿瘤发生和发展中具有协同作用。这项单臂II期研究旨在测试贝美替尼+伊马替尼作为一线治疗晚期胃肠道间质...
比美替尼 （贝美替尼）是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激霉1（MEK1）和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂。与恩考芬尼联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。恩考芬尼...
在临床前模型中， 比美替尼 （BINI）抑制ETV1以及伊马替尼抑制KIT在抑制胃肠道间质瘤肿瘤发生和发展中具有协同作用。这项单臂II期研究旨在测试比美替尼+伊马替尼作为一线治疗晚期胃肠道间质瘤患者的疗效。 未经治疗的晚期胃肠道间质瘤成人患者接受伊马替...
存在BRAF V600E突变的转移性结直肠癌患者的预后不佳。由于表皮生长因子受体信号通路能重新激活BRAF,因此单独抑制BRAF的效果有限。 该III期临床试验，收集665名此前接受过1或2个治疗方案后出现疾病进展的存在BRAF V600E突变的转移性结直肠癌患者。患者按1...
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