卡马替尼是一种针对MET的激酶抑制剂,这其中就包括外显子14跳跃产生的突变。MET外显子14跳跃会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,导致下游MET信号传导增加。卡马替尼在临床上可达到的浓度下抑制由缺少外显子14的突变MET变体驱动癌细胞生长,还在...
Tabrecta 卡马替尼 (capmatinib)警告和注意事项: 1、间质性肺疾病(ILD)/肺炎:用本药治疗的患者发生了可能致命的ILD/肺炎。监测指示ILD /肺炎的新的或恶化的肺部症状(例如呼吸困难,咳嗽,发烧)。若怀疑没有引起ILD /肺炎的其他潜在病因,请立...
在非小细胞肺癌患者(NSCLC)中,MET基因原发异常主要包括第14外显子(ex14)跳跃(skipping)突变和扩增,此部分患者的治疗一直存在困境,患者预后差,对现有的标准治疗不敏感。近年来,随着基因诊断技术及药物研发的快速发展,靶向MET异常的精准治疗呈现快...
MET是一种由MET基因编码的受体酪氨酸激酶,许多癌症与MET受体途径的异常信号有关。METex14是一种公认的致癌驱动因素,在新诊断的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者中约有3%-4%被发现携带该基因突变。 卡马替尼 Tabrecta是第一个被FDA批准专门针对METex14突变...
2020年5月6日,美国食品药品监督管理局(FDA)批准了 卡马替尼 (Tabrecta,Capmatinib),用于治疗携带MET基因外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。FDA还批准了FoundationOne CDx分析作为卡马替尼的辅助检测剂。 这项功效在GEOMETRY mono-...
卡马替尼 是一种针对MET的激酶抑制剂,这其中就包括外显子14跳跃产生的突变。MET外显子14跳跃会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,导致下游MET信号传导增加。卡马替尼在临床上可达到的浓度下抑制由缺少外显子14的突变MET变体驱动癌细胞生长,还在源自...
卡马替尼 Capmatinib是一种针对MET的激酶抑制剂,包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,从而导致下游MET信号传导增加。卡马替尼Capmatinib抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化,以...
METex14是一种公认的致癌驱动因素,在新诊断的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者中约有3%-4%被发现携带该基因突变。抗癌新药卡马替尼Capmatinib是一种强效选择性MET抑制剂,MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,从而导致下游MET信号传...
MET基因(7号染色体长臂,含有21个外显子)编码的c-Met蛋白是肝细胞生长因子(HGF)的酪氨酸激酶受体,HGF与c-Met结合激活下游信号通路,促进细胞增殖、生长、迁移、血管生成。当MET基因出现异常,就会持续激活相关信号通路,使癌细胞不断增殖和转移。同...
卡马替尼Capmatinib是一种针对MET的激酶抑制剂,包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,从而导致下游MET信号传导增加。在所有非小细胞肺癌(NSCLC)患者中,大约有70%携带有基因组突变,其中MET是一种...
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