对于非小细胞肺癌（NSCLC）的患者来说，EGFR（表皮生长因子）是常见靶点之一，被称为“黄金突变”。EGFR-TIKs靶向治疗是晚期NSCLC的重要治疗方式，但随着治疗时间延长，几乎所有患者都会出现耐药现象，而在这其中有5%-20%的原因是c-MET 扩增。MET（间质上皮...
卡马替尼 是美国FDA批准的第一个专门针对METex14突变转移性NSCLC的疗法。该药是一种口服、强效、选择性MET抑制剂，于2020年5月获得FDA批准，用于治疗携带METex14突变的转移性NSCLC成人患者，包括一线治疗（初治）患者，以及先前接受过治疗（经治）的患者，无...
在2020年5月和2021年2月， 卡马替尼 和Tepotinib已获得美国食品和药物管理局（FDA）批准，用于治疗存在间充质上皮细胞转化（MET）外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。 外周水肿是 卡马替尼 和Tepotinib的特征性毒性反应，任何级别的发...
卡马替尼 （Tabrecta、capmatinib、INC280）是FDA批准的针对局部晚期或转移性MET 14跳跃突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的首款靶向药。卡马替尼作为一种口服的高选择性小分子MET抑制剂，于2020年5月6日被美国FDA批准上市。卡马替尼作为肺癌新一代MET靶向药...
2020年5月7日，美国FDA加速批准MET抑制剂Capmatinib（ 卡马替尼 ，商品名Tabrecta）上市，用于治疗携带MET基因外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。 此次获批是基于一项多中心、非随机、开放标签、多队列研究(NCT02414139)。该研究，共纳入了9...
MET突变或扩增是肺癌治疗领域的关注热点之一。METex14跳突的分子机制主要是METex14跳跃，导致c-Cbl酪氨酸结合位点丢失，从而引起蛋白酶体介导的MET蛋白降解率降低，使MET信号持续激活，最终导致肿瘤发生。此次获批的诺华 卡马替尼 （Capmatinib）是一种强效...
MET是一种由MET基因编码的受体酪氨酸激酶，许多癌症与MET受体途径的异常信号有关。METex14是一种公认的致癌驱动因素，在新诊断的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者中约有3%-4%被发现携带该基因突变。 卡马替尼 Tabrecta是第一个被FDA批准专门针对METex14突变转移...
卡马替尼 Capmatinib是一种口服、强效、选择性MET抑制剂，可以抑制由肝细胞生长因子结合或MET扩增引起的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖的癌细胞的增殖和存活。此前，FDA已授予 卡马替尼 两个突破性药物资格(BTD)：(1)一线治疗携带...
2020年5月，美国食品和药物管理局（FDA）批准靶向口服、强效、选择性MET抑制剂Tabrecta（capmatinib（ 卡马替尼 ），前称INC280），用于治疗携带MET外显子14跳跃（MET exon14 skipping,METex14）突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，包括一线治疗（...
近年来，MET抑制剂的研究层出不穷，其中赛沃替尼、Tepmetko（Tepotinib,特泊替尼）和Tabrecta（Capmatinib, 卡马替尼 ，又名INC280）是目前研究数据相对较多的3个药物。卡马替尼作为一种口服的高选择性小分子MET抑制剂，于2020年5月6日被美国FDA批准上市。最...
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