恩西地平 (enasidenib)是美国已批准的口服IDH2抑制剂,用于治疗具有IDH2突变的复发/难治性(R/R)AML成年患者。在临床研究中,恩西地平可将细胞内2-HG降低至正常水平,并在反应患者中诱导IDH2突变的未成熟髓样前体和祖细胞分化。下面我们将介绍恩西地平在...
美国食品药品监督管理局(FDA)批准了诺华旗下新药 恩西地平 (enasidenib)上市,用于治疗罹患复发性或难治性急性骨髓性白血病(AML)。AML是一种骨髓性白细胞(而非淋巴性白细胞)异常增殖的血癌,其特点是骨髓内异常细胞快速增殖从而影响了正常血细胞的产生。...
2017年8月1日美国FDA批准了Agios和Celgene公司共同开发的IDH2(异柠檬酸脱氢酶2)抑制剂AG-221(商品名为Enasidenib, 恩西地平 )用于复发性和难治性急性骨髓性白血病(AML)。Enasidenib也是第一个靶向肿瘤代谢治疗的药物 一种实验室靶向疗法对复发性或...
急性髓系白血病是一种快速进展的血液和骨髓肿瘤,发病率随年龄的增大而明显升高,中位发病年龄为66岁。在美国的急性髓系白血病中,适合接受骨髓移植的患者不足10%,而且大多数患者对化疗无响应并且会进展成复发或难治性急性髓系白血病,5年生存率大约20%~25%...
2017年8月1日,美国食品药品监督管理局(FDA)批准 恩西地平 用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶-2(IDH2)突变的R/R AML成人患者。此前,MDS与AML常被认为是连续统一体。然而,尽管两者涉及几种共同的体细胞基因突变,其生物学和临床表现均存在明显区别。 尽管...
恩西地平 是idh1靶向药物吗?IDH2是三羧酸循环中的关键酶,包括IDH1,IDHI2,IDH3.IDH在三羧酸循环中扮演重要角色,恩西地平对于检测出带有IDH2突变的患者具有治疗效果。 恩西地平 (Idhifa)靶向突变体IDH2变体R140Q,R172S和R172K,其体外浓度比野生型酶...
在急性髓细胞白血病的患者中,带有IDH2 (Isocitrate dehydrogenase,IDH,异柠檬酸脱氢酶)突变的患者约占20%,仅有约10%的患者适合骨髓移植手术,5年生存率低。 恩西地平 对于检测出带有IDH2突变的患者具有治疗效果。目前肿瘤的治疗方法主要有化疗、免疫疗法等...
恩西地平 的适应症为IDH2变异复发、难治型AML.15%的AML患者有IDH2变异,雅培的IDH2变异试剂盒也同时递交申请。在有209人参与的一/二期临床试验中,恩西地平 产生37%应答率,其中18%完全应答。这是第一个针对肿瘤代谢的抗癌药物。 肿瘤代谢现在是和免疫疗...
恩西地平 是一种针对 IDH2 突变的强效口服靶向抑制剂,由 Celgene 与 Agios Pharmaceuticals 共同研发,于 2017 年获美国 FDA 批准上市(商品名:Idhifa),用于治疗含有 IDH2 突变的复发性或难治性 AML 患者,是首个针对肿瘤代谢的抗癌药物。阿扎胞苷是一种...
恩西地平 是异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)的小分子抑制剂。 Enasidenib靶向突变体IDH2变体R140Q,R172S和R172K,其体外浓度比野生型酶低约40倍。在IDH2突变的AML小鼠异种移植模型中 ,Enasidenib抑制IDH2酶,导致 2-羟基戊二酸(2-HG)水平降低并诱导骨髓分化。 在...
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