Inclisiran是一种小干扰RNA（siRNA），可迅速被肝脏吸收，减少PCSK9表达，从而抑制LDL受体的溶酶体降解，增加其到达细胞膜的数量，降低循环中的LDL-C水平。 INCLISIRAN 每6个月皮下注射一次即可显示出持久的疗效，或有助于提高用药依从性。inclisiran可...
低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）与心血管疾病（CVD）之间的关系已被证实，降低LDL-C水平减少心血管事件是治疗的重点。除改善生活方式外，他汀类药物是降低LDL-C的传统治疗方法。然而，研究表明，尽管接受最大耐受剂量的他汀类药物治疗，但仍有相当一部分患...
INCLISIRAN 作为新一类小干扰RNA降脂药物，既往研究已经充分证实了其在ASCVD及ASCVD等危人群中，一年两针实现强效、长久、平稳降低LDL-C水平的临床疗效。而本次美国心脏协会科学会议（AHA）2022年会公布的ORION-3研究，作为其首个前瞻性随访的长期研究...
Inclisiran 作为小干扰RNA（siRNA）降脂药物，能够通过RNA干扰机制在表达水平阻断肝脏前蛋白转化酶枯草溶菌素9型（PCSK9）蛋白的合成，从而上调肝脏低密度脂蛋白（LDL）受体，降低循环低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平。试验表明，inclisiran可降低循环...
Inclisiran 是一种小干扰RNA（siRNA），可迅速被肝脏吸收，减少PCSK9表达。Inclisiran，联合饮食和最大耐受剂量的他汀类药物，已被欧洲药品管理局（EMA）批准用于降低原发性高胆固醇血症或混合性血脂障碍患者的胆固醇，并被美国食品药品监督管理局（FDA...
对于杂合子家族性高胆固醇血症患者， Inclisiran 治疗可显著降低低密度脂蛋白胆固醇水平，且治疗间隔超过以往方案。家族性高胆固醇血症（FH）又称家族性高β脂蛋白血症。其临床特点是高胆固醇血症、特征性黄色瘤、早发心血管疾病家族史。FH是儿童期最常...
INCLISIRAN 是Alnylam基于其递送系统GalNAc研发设计的一款靶向PCSK9的siRNA药物，是一种皮下注射制剂。Inclisiran可特异性结合PCSK9蛋白的mRNA前体，并导致其降解从而抑制PCSK9的表达，使得血浆LDL-C浓度显著且持久地降低。与其他小分子降血脂药物相比...
Inclisiran 作用机制为与编码PCSK9蛋白的mRNA结合，通过RNA干扰作用降低mRNA的水平，从而防止肝脏生成PCSK9蛋白。PCSK9蛋白的作用是抑制LDL受体的回收和再利用。因此，降低PCSK9蛋白的水平可以让更多LDL受体回到肝细胞表面，与更多LDL结合，将它们从血...
Inclisiran是一种双链小干扰RNA治疗剂，也可影响肝脏中的PCSK9翻译并降低循环中的PCSK9和LDL-C浓度，每年给药2次，就可以让低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和其他致动脉粥样硬化的脂蛋白a持续降低。低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）是心血管疾病发展的独立预测因...
Leqvio 是一种降低胆固醇的双链siRNA蛋白，与有义链上的三聚N-乙酰半乳糖胺(GalNAc)偶联，有助于肝细胞摄取。该药物的活性成分Inclisiran干扰RNA(遗传物质)以抑制前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶9型(PCSK9)的发育，这是一种可以升高低密度脂蛋白胆固醇水平...
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