PCSK9是一种由PCSK9基因编码的丝氨酸蛋白酶,主要由肝脏产生。PCSK9可与肝细胞表面的LDL受体(LDL-R)结合,使LDL-R降解,血浆LDL-C水平升高。PCSK9抑制剂可干扰其与LDL-R的结合,使肝脏表达更多的LDL-R,降低血浆LDL-C水平。与目前获批的PCSK9抑制剂单...
Leqvio (inclisiran)是siRNA类别中的第一种降胆固醇疗法,靶向前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK9),这是人体调节LDL-C的关键机制。PCSK9蛋白可降低肝脏从血液中清除低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的能力,而LDL-C被公认为心血管疾病(CVD)的主要风险因...
inclisiran (诺华)作用于PCSK9,通过抑制PCSK9与肝细胞表面的LDL受体结合,减少LDL受体的降解,从而发挥降低血浆LDL-C水平的持续效果。该药物使用方法为皮下注射,用药周期为一年两次,其长期有效性及安全性仍未可知。ORION-3研究结果的公布或将提供答案。...
Inclisiran 是治疗家族性高胆固醇血症的实验性药物。它是一种小干扰RNA,可抑制蛋白PCSK9的生成,显著降低患者的LDL-C水平,且不增加不良事件的发生率。 三项全球Ⅲ期临床试验(ORION-9、ORION-10、ORION-11)结果证实,inclisiran每年仅需皮下注射...
Inclisiran 是一种化学合成的小干扰RNA,可靶向PCSK9信使RNA。既往研究证实,在健康志愿者中,Inclisiran可在84天内持续降低低密度脂蛋白(LDL)胆固醇的水平。 英国伦敦大学帝国学院的研究人员开展了一项多中心、双盲、安慰剂对照、多剂量递增的2...
Leqvio( inclisiran ),作为饮食控制的一种辅助手段,用于治疗成人原发性高胆固醇血症(杂合子家族性和非家族性)或混合型血脂异常,具体为:(1)Leqvio联合他汀类药物或他汀类药物和其他降脂疗法,用于治疗接受最大耐受剂量他汀类药物无法达到LDL-C...
inclisiran 可以通过RNA干扰技术,防止肝脏生成前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK9)蛋白,降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)。既往报道显示,在ORION-1(2期研究)试验中,不同剂量的inclisiran注射液在第180天时可使LDL-C平均降低41.9.Inclisiran是一种RN...
inclisiran 是一种双链小干扰RNA治疗剂,也可影响肝脏中的PCSK9翻译并降低循环中的PCSK9和LDL-C浓度,每年给药2次,就可以让低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 和其他致动脉粥样硬化的脂蛋白a持续降低。 本研究旨在评估 inclisiran 的3项3期安慰剂对照、双盲、...
作为用于降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的小干扰核酸(siRNA)疗法, Inclisiran 于2020年12月在欧盟获批用于治疗成人高胆固醇血症及混合性血脂异常。其创新的小干扰核酸作用机制使患者每年仅需两次皮下注射即可获得降脂疗效。 Fitzgerald等的一项...
Inclisiran 是一种未获得美国FDA批准的长效合成小干扰RNA(siRNA)分子,它可干扰肝脏生成与LDL颗粒相结合的酶PCSK9。inclisiran可以通过RNA干扰技术,防止肝脏生成前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK9)蛋白,降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)。既往报道显...
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