索托拉西布 能够特异性、不可逆转地抑制KRAS G12C，仅在KRAS G12C肿瘤细胞系中阻断KRAS信号传导、抑制细胞生长并促进细胞凋亡。而且，索托拉西布对KRAS G12C的抑制在体内和体外均能发挥作用。 根据1/2期CodeBreaK100试验（NCT03600883）的结果， 索...
2022年4月10日，在美国癌症研究协会(aacr)年会上，安进宣布了 索托拉西布 (sotorasib)长期疗效和安全性数据，这些数据来自于codebreak 1001/2阶段试验，该试验用于接受 索托拉西布 (sotorasib)治疗的kras g12c突变晚期非小细胞肺癌(nsclc)患者。年会上将...
2021年05月28日，安进（AMGEN）宣布美国FDA已加速批准KRAS G12C抑制剂 索托拉西布 Lumakras（Sotorasib）上市，用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的携带KRAS G12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。KRAS突变患者中 G12C位点的突变占13％。...
索托拉西布 是第一个进入临床开发的KRAS G12C抑制剂，于2021年5月获得美国FDA批准（商品名为Lumakras），用于治疗先前已接受过至少一种系统疗法、经FDA批准的检测方法证实存在KRAS G12C突变、局部晚期或转移性NSCLC成人患者。在临床试验中，索托拉西布...
据2022年2月14日，美通社报道，目前唯一获得FDA批准的KRAS突变靶向药 索托拉西布 （sotorasib），治疗携带KRAS G12C突变的晚期胰腺癌患者，展现出令人鼓舞的积极疗效，及具有临床意义的抗癌活性。 众所周知，胰腺癌是一种高度致命的恶性肿瘤，往往在...
据统计，2020年全球新发胰腺癌病例达到495,773例，其中与胰腺癌相关的死亡病例高达466,003例。胰腺癌的传统治疗除了手术治疗外，往往采取化疗的方式，包括FOLFIRINOX（氟尿嘧啶、亚叶酸钙、伊立替康和奥沙利铂），白蛋白结合型紫杉醇联合吉西他滨，纳米...
索托拉西布 是可特异、不可逆地抑制KRASG12C的小分子。索托拉西布共价结合到开关Ⅱ区域（仅存在于非活性GDP结合构象）的口袋，捕获非活性状态的KRASG12C，并抑制KRAS致癌信号。CodeBreaK100试验的1期部分纳入了携带KRAS p.G12C突变，既往接受过治疗的晚...
Lumakras(sotorasib)AMG510 索托拉西布 是RAS GTPase家族的一种抑制剂，适用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)(经FDA批准的检测确定)的成年患者，这些患者至少接受过一次既往全身治疗。 美国FDA的加速批准是基于一项代号为C...
KRAS基因很像人体的一个阀门,它能够控制肿瘤细胞生长,如果有突变就会持续激活细胞,从而引发肿瘤的产生。 索托拉西布 (sotorasib、AMG510)是KRAS G12C的抑制剂,与KRAS G12C独特的半胱氨酸形成不可逆的共价键,将蛋白锁定在非活性状态,阻止下游致癌信号传递...
2022年2月ASCO全体会议期间发布的1/2期CodeBreaK 100试验(NCT03600883)的研究结果显示， 索托拉西布 (Lumakras)对重度预治疗的KRAS G12C突变型晚期胰腺癌患者的活性具有临床意义。 在16.8个月(范围0.6-16.8)的中位随访期内，1期和2期试验都按照盲法...
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