索托拉西布 ，KRASG12C抑制剂，美国FDA将于2021年5月批准，用于治疗成人（NSCLC)，之前已经使用了至少一种系统疗法，并经FDA批准的测试手段确认KRASG12C突变，局部晚期或转移NSCLC。是第一个针对KRASG12C基因突变的非小细胞肺癌的靶向治疗。索托拉西布...
非小细胞肺癌治疗领域近年来的进展使患者死亡率大幅下降。然而，在接受二线或后续治疗的晚期NSCLC患者中，经过化疗或检查点抑制剂治疗后，只有6%~20%达到缓解，中位无进展生存期只有2~4个月。 索托拉西布 （sotorasib）在一项1期研究中对携带KRAS p...
Sotorasib（商品名Lumakras，研发代码AMG510，中文译名 索托拉西布 ）属于一种小分子抑制剂，能够与KRAS G12C相结合，把蛋白质牢牢锁定在非活性的状态，预防它输送驱动不受到控制的细胞生长信号，并且索托拉西布的靶向疗法不会影响到没有进行突变的KRAS...
索托拉西布 （Sotorasib）是一种选择性且不可逆的靶向抑制KRASG12C的小分子，可靶向抑制携带G12C突变的KRAS蛋白，通过将其锁定在一种非激活GDP结合状态来特异性地和不可逆地抑制其促增殖活性，将KRASG12C困在非活性状态，抑制KRAS致癌信号。 索托拉...
索托拉西布 能够特异性、不可逆转地抑制KRAS G12C，仅在KRAS G12C肿瘤细胞系中阻断KRAS信号传导、抑制细胞生长并促进细胞凋亡。而且，索托拉西布对KRAS G12C的抑制在体内和体外均能发挥作用。 2021年5月28日，美国FDA加速批准安进公司研发的索托拉...
欧盟委员会已授予 索托拉西布 (Lumykras)有条件上市许可，用于治疗携带KRAS G12 C突变且在至少一线既往全身治疗后出现疾病进展的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。监管决策是基于2期CodeBreaK 100试验(NCT03600833)的数据，该试验显示，当药物以960 mg的每...
来自在KRASG12C突变的晚期实体瘤患者中验证 索托拉西布 单药疗法的Ⅰ/Ⅱ期试验——CodeBreaK100的新数据结果令人鼓舞，小分子抑制剂对以前治疗过的胰腺导管腺癌（PDAC）具有令人满意的抗肿瘤活性（Abstract360490），索托拉西布单药疗法在KRASG12C突变的晚期...
索托拉西布 是KRAS G12C抑制剂。KRAS G12C独特的半胱氨酸形成不可逆的共价键，将蛋白质锁定在非活性状态，从而在不影响野生型KRAS的情况下阻止下游信号传导.此外，仅在KRAS G12C肿瘤细胞系中阻断KRAS信号，抑制细胞生长并促进细胞凋亡。 2021年05月...
胰腺癌是一种致死率很高的肿瘤。在美国，癌症死亡率排在第四位，5年的生存率只有10%。在接受过一次治疗之后，晚期胰腺癌的治疗需求仍然没有达到，而FDA批准的二线治疗方案可以延长6个月的生存时间，并且有16%的有效率。在第一期和第二期的化学治疗中，没...
2022年2月ASCO全体会议期间发布的1/2期CodeBreaK 100试验（NCT03600883）的研究结果显示，索托拉西布（Lumakras）对重度预治疗的KRAS G12C突变型晚期胰腺癌患者的活性具有临床意义。 在16.8个月（范围0.6-16.8）的中位随访期内，1期和2期试验都按照盲法...
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