米托坦 抑制线粒体内胆固醇向孕烯醇酮的转化和11-脱氧皮质醇向皮质醇的转化。它还能够产生选择性的肾上腺皮质坏死，无论是在肾上腺肿瘤还是在转移灶。此外，它通过减少细胞的药物外流来逆转基因表达的化疗抗性。米托坦的肾上腺溶解作用取决于代谢激活，...
米托坦 国内也翻译成密妥坦，是美国制药公司Bristol Myers Squibb（百时美施贵宝）研制，目前已经批准的适应症除了肾上腺皮质癌还有库欣综合征。肾上腺皮质癌就是发病源在肾上腺皮质的肿瘤，肾上腺皮质能够分泌皮质醇、醛固酮和部分性激素等，统称为肾...
肾上腺皮质癌（Adrenocortical carcinoma,ACC）是一种孤立的恶性肿瘤，从上世纪末开始受到越来越多的关注。既往认为是Wnt/β-连环蛋白和IGF-2信号通路发生改变，导致ACC的发生，但是最近的研究结果表明，这些改变不足以导致恶性肾上腺肿瘤的发生。因此，...
米托坦 是一种肾上腺细胞毒性活性物质，是一种抑制肾上腺皮质类固醇激素产生的抗肿瘤药。在临床试验中，对功能性肾上腺皮质癌，米托坦可使皮质功能亢进症状缓解，肿瘤缩小，延长生命。在1970年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于无法手术的、...
米托坦 ，是一种类固醇激素合成抑制剂和抑制细胞生长的抗肿瘤药。米托坦适用于无法手术的、功能性和非功能性肾上腺皮质癌、肾上腺皮质增生以及肿瘤所致的皮质醇增多症。在服用米托坦的过程中，有些患者会出现不良反应，有些患者可能没有明显不适。常见...
米托坦 发挥作用的场所主要位于线粒体中，通过诱导ACC细胞中的细胞色素C氧化酶缺陷来干扰线粒体呼吸链活性，并通过抑制甾醇-O-酰基转移酶1(Sterol-O-Acyl Transferase 1,SOAT1)功能而引起游离胆固醇和脂肪酸累积，诱发内质网应激反应，促进ACC细胞凋亡...
米托坦 用法与用量：对肾腺瘤患者推荐的治疗方案是开始每天分3或4次共服2～6克，剂量通常是逐渐增加到9克到10克每一天。如果出现严重的副作用，应减少服用剂量至患者最大耐受量。如果患者可以耐受更高的剂量和出现可能的改善临床反应，剂量应增加，直到...
米托坦 是肾上腺皮质的抑制剂。它可作为胆固醇侧链裂解酶的抑制剂，程度较轻。此外，米托坦通过未知机制对肾上腺皮质具有直接和选择性的细胞毒性作用，从而导致与DDD类似的永久性肾上腺萎缩。米托坦可呈浓度依赖性抑制人ACC细胞SW13及H295Ｒ增殖，H295R...
目前， 米托坦 是唯一注册用于治疗肾上腺皮质癌的化合物。尽管它的使用已超过50年，但其确切的作用机制大多是未知的。米托坦最常与化疗药物联合使用。对于复发或晚期肾上腺皮质癌，推荐将依托泊苷-多柔比星-顺铂治疗联合米托坦（EDP-M）作为一线治疗的首...
尽管肾上腺肿瘤的早期检测和手术技术最近取得了进展，但ACC的复发率很高，晚期ACC的总体生存率仍然普遍较差。 米托坦 目前是管理ACC的基石，大多数专家建议将其用于具有高复发风险的局部疾病(ENSAT III期，Ki-6710%)以及晚期疾病的术后辅助治疗，作为单...
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