出现在ALK基因上的突变，因为在非小细胞肺癌不多见和靶向药物治疗的有效性，被称为“钻石突变”。但即便是“钻石”，也难逃靶向药物耐药的魔咒。 2021年3月4日，FDA批准了 劳拉替尼 （Lorlatinib，Lorbrena）的补充适应症，正式将这款第三代ALK抑制...
什么是ROS1突变？有一种突变类型是ROS1突变，它是于2007年在非小细胞肺癌中首次被报道。从那以后，ROS1的重排就被作为肺癌的一个明确的治疗性靶点，ROS1重排在非小细胞肺癌的突变比例约占1%-2%，所占比例不是很大。 劳拉替尼 ，是第三代ALK/ROS1突变的肺癌靶...
劳拉替尼 已被批准用于一线治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。劳拉替尼是第三代ALK抑制剂，专门开发用于抑制驱动对当前药物耐药性的最常见肿瘤突变，并解决ALK阳性NSCLC疾病进展的最常见部位脑转移问题。在ALK阳性肺癌患...
辉瑞先后研发了第一代ALK抑制剂克唑替尼（crizotinib）、第二代ALK抑制剂阿来替尼（alectinib）、塞瑞替尼（ceritinib）、Brigatinib.但是，以上ALK抑制剂对具有获得性耐药突变的患者束手无策。作为第三代ALK抑制剂， 洛拉替尼 能够克服获得性耐药，并且...
非小细胞肺癌（NSCLC）中ALK突变主要由ALK基因与棘皮动物微管相关蛋白样4的融合引起的，也就是说EML4-ALK融合体能诱发一系列下游通路相关信号激活， 起到致癌驱动因子的作用，从而导致NSCLC发生，而 劳拉替尼 就是通过对ALK的多种突变形式实现抑制作用对非小...
在非小细胞肺癌（NSCLC）脑转移模型中， 劳拉替尼 能够诱导颅内EML4-ALK肿瘤的过度表达，并且可以越过血脑屏障， 在脑转移模型中展现出优越的抗肿瘤活性，因此也用作克唑替尼、艾乐替尼和色瑞替尼以及其他第一代 ALK抑制剂治疗出现耐药性后的治疗。虽然它被...
根据全国癌症中心发布的权威数据，2015年，我国新发肺癌患者70万，这几乎意味着每年至少有70万个新家庭要跟癌魔进行斗争。对于肺癌患者来说，确诊之后，运气很重要：如果患者有EGFR突变（占肺癌患者的30%），可以用易瑞沙、特罗凯、凯美纳、阿法替尼和奥...
洛拉替尼 （商品名：LORBRENA ）是一种口服的具有抗ALK和ROS1体外活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），对ALK、ROS1，以及TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK具有体外抑制活性。 辉瑞先后研发了第一代ALK抑制剂克唑替尼（crizotinib）、...
劳拉替尼 由辉瑞研发生产，作用多样且效果强大。其对克唑替尼及第二代ALK抑制剂耐药的肺癌有效，而且，由于其血脑屏障通透性高，对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC,FDA先前已经授予其突破性疗法...
2020年3月3日，FDA批准了第三代ALK抑制剂 洛拉替尼 (lorlatinib)的补充新药申请(NDA)，将洛拉替尼的适应证扩大到ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。 洛拉替尼是第三代靶向ALK突变的酪氨酸激酶抑制剂（TKI）类小分子靶向药，能够选择性结合A...
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