培米替尼 （Pemazyre）是胆管癌靶向治疗剂，适用于局部晚期或转移性的胆管癌患者，由美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市。 培米替尼是一种小分子激酶抑制剂，它的毒性作用低，不良反应少，IC50值（达到50%抑制效果时的药物浓度）小于2nM。因为...
胆管癌患者大多数发现时已经处于晚期，加之缺乏有效的治疗，5年生存率非常低。研究发现，FGFR2基因变异存在于大约15%到20%的肝内胆管癌患者中。靶向药 佩米替尼 (Pemigatinib)是一种选择性、口服的强效FGFR1-3抑制剂，此前已获批用于治疗在接受抗癌化疗...
培米替尼 （Pemigatinib）治疗FGF/FGFR基因异常晚期恶性肿瘤患者的FIGHT-101研究结果；达伯坦（培米替尼片，Pemigatinib）在中国获得国家药品监督管理局批准用于既往至少接受过一种系统性治疗，且经检测确认存在有FGFR2融合或重排的晚期、转移性或不可...
培米替尼 /培美替尼(Pemigatinib)是靶向FGFR1、2和3的小分子激酶抑制剂，培米替尼在体外也能抑制FGFR4，其浓度比抑制FGFR1、2和3的浓度高约100倍。培米替尼通过激活FGFR扩增和融合而导致癌细胞系中的FGFR1-3磷酸化和信号转导，并降低细胞活力，从而导致...
成纤维细胞生长因子受体（Fibroblast growth factor receptors，FGFR）靶向药物的横空出世解决了胆管癌患者的燃眉之急。在即将召开的2021 ASCO大会上，更新了 培米替尼 的治疗数据。在2021年美国临床肿瘤学会中，培米替尼的临床试验FIGHT-202更新了总生...
培米替尼 /培美替尼(Pemigatinib)是靶向FGFR1、2和3的小分子激酶抑制剂，培米替尼在体外也能抑制FGFR4，其浓度比抑制FGFR1、2和3的浓度高约100倍。培米替尼通过激活FGFR扩增和融合而导致癌细胞系中的FGFR1-3磷酸化和信号转导，并降低细胞活力，从而导致...
培米替尼 2020年4月18日，美国食品药品监督管理局（FDA）加速批准Incyte公司研发的Pemazyre（pemigatinib中文译名：培米替尼）口服片，用于治疗经治晚期胆管癌成年患者。这是全球首款胆管癌靶向疗法，2022年4月6日，中国国家药监局(NMPA)官网显示，FGFR...
随着对胆管癌基因变异谱的认识和基因检测的普及，越来越多的肿瘤异质性基因变异被检出，这为胆管癌的分子靶向治疗奠定了基础。其中作为胆管癌第一个获批靶向药作用的位点，FGFR2融合/重排逐渐进入了学界的视野。FGFR属于受体酪氨酸激酶家族，有FGFR1/2/3...
FGF/FGFR信号通路在肿瘤细胞的增殖、存活、迁移和血管生成中起重要作用。在这条通路上有23个FGF配体，4个FGFR家庭成员（FGFR1～4）。胆管癌分为肝内胆管癌和肝外胆管癌，FGFR2融合/重排的基因改变几乎仅发生在肝内胆管癌中，发生率在10％~16％。 培米替...
培米替尼 口服片用于治疗经治晚期胆管癌成年患者。这是全球首款胆管癌靶向疗法。胆管癌是在将消化液从肝脏运送到胆囊和小肠的细长胆管里发生的一种罕见癌症。在诊断时，大多数胆管癌患者已经为晚期，这意味着他们无法接受手术治疗。对于这些患者，化疗...
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