培米替尼 是一种靶向FGFR1、2和3的小分子激酶抑制剂，IC50值小于2nM。培米替尼还在体外抑制FGFR4的浓度比抑制FGFR1、2和3的浓度高约100倍。培米替尼通过激活FGFR扩增和融合导致FGFR组成型激活，从而抑制FGFR1-3磷酸化和信号传导并降低细胞活力。FGFR基...
培米替尼 是一种FGFR亚型1/2/3的强效选择性抑制剂，早在2020年4月，培美替尼获得美国FDA批准加速上市，用于治疗既往系统治疗失败、携带FGFR2融合/重排的不可切除的局部晚期或转移性胆管癌患者,这是第一款胆管癌靶向药物，打开了胆管癌靶向治疗的新篇章...
培米替尼 是一种选择性的成纤维细胞生长因子受体(FGFR)抑制剂，对FGFR1、FGFR2、FGFR3均有抑制作用。FGFRs在肿瘤细胞增殖、生存、迁移、新生血管形成中发挥着重要作用。FGFRs基因的融合、重排、易位和扩增与多种癌症的发生和进展密切相关。FDA曾授予培...
胆管癌是一种起源于胆管上皮细胞的恶性肿瘤，按所发生的部位可分为肝内胆管癌和肝外胆管癌两大类。近年来胆管癌的发病率逐年升高，手术是唯一具有治愈潜力的治疗方式，但是仅有少数早期患者在诊断时具有手术机会。根治性切除的患者复发率仍较高，不能手...
近年来随着基因组学等新的测序技术蓬勃发展，发现FGFR2融合/重排是驱动胆管癌疾病发生发展的重要分子病理机制，也成为了近十年来胆管癌治疗领域可治疗靶点的重要临床进展。达伯坦（ 佩米替尼 ）在中国获得国家药品监督管理局批准用于既往至少接受过一种...
培米替尼 是一种选择性的成纤维细胞生长因子受体(FGFR)抑制剂，对FGFR1、FGFR2、FGFR3均有抑制作用。FGFRs在肿瘤细胞增殖、生存、迁移、新生血管形成中发挥着重要作用。FGFRs基因的融合、重排、易位和扩增与多种癌症的发生和进展密切相关。FDA曾授予培...
胆管癌（cholangiocarcinoma）是起源于肝内外胆管的恶性肿瘤，分为肝内胆管癌及肝外胆管癌。肝外胆管癌又分为肝门部胆管癌和远端胆管癌。因为早期症状不明显，所以在明确诊断时，大多数胆管癌患者已经为晚期，但是这时晚期患者已经无法进行手术治疗。 ...
培米替尼 是一种选择性成纤维细胞生长因子受体（FGFR）激酶口服抑制剂，用于治疗在接受至少一种系统疗法后病情难治或复发、存在FGFR2融合现象的、无法用手术切除的局部晚期或转移性胆管癌患者。培米替尼的活性药物成分是针对FGFR1/2/3的小分子抑制剂。...
培美替尼早在2020年4月17日被FDA加速批准为首个适用于治疗FGFR2融合/重排的成人复发或难治性先前治疗、不可切除的局部晚期或转移性胆管癌（CCA）的药物。借此机会重新回顾下培美替尼与FGFR2抑制剂在胆管癌中的发展历程。鉴于难治性人群的治疗挑战性增加...
培美替尼 是一种选择性强效FGFR1-3抑制剂，在美国、欧盟和日本获批用于治疗既往经治的携带FGFR2融合或其他重排的不可切除、局部晚期或转移性胆管癌成人患者。这是对正在MLNFGFR1成人中采用 培美替尼 进行的FIGHT-203研究(NCT03011372)的数据分析。 ...
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